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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
TAK-733, 丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
TAK-733 is a potent and selectiveMEKallosteric site inhibitor for MEK1 withIC50of 3.2 nM, inactive to Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met, etc. Phase 1.
In vitro
TAK-733 is highly potent and selective MEK allosteric site inhibitor with IC50 of 3.2 nM. TAK-733 shows potent enzymatic and cell activity with an EC50 of 1.9 nM against ERK phosphorylation in cells.
In vivo
TAK-733 demonstrates broad antitumor activity in mouse xenograft models of human cancer including models of melanoma, colorectal, NSCLC, pancreatic and breast cancer. TAK-733 is well tolerated with pharmacokinetics and pharmacodynamics that support once-daily oral dosing in humans. TAK-733 shows maximally efficacious doses at once daily orally doses of 10 mg/kg.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥96%
规格
英文别名
(R)-3-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-5-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-4,7(3H,8H)-dione
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
TAK-733
生化机理
TAK-733 是一种强效、选择性 MEK 异位点抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 3.2 nM，对 Abl1、AKT3、c-RAF、CamK1、CDK2、c-Met 等均无活性。第 1 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
丝裂原活化蛋白激酶激酶 1 的异构调节剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C2=C(C(=C(C1=O)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C=N2)C[C@H](CO)O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
TAK 733;TAK-733;TAK733
分子量
504.23
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 0.9 |
|---|
关联靶点（人）
MAP2K2
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2)
(1 活性数据)
MAP2K1
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 1(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1)
(5 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 49 mg/mL (200.58 mM); Ethanol: 49 mg/mL (200.58 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2303669 |
分析证书 | T408637 |
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1035555-63-5，分子式为 C17H15F2IN4O4，分子量为 504.23 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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