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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) is a topoisomerase I inhibitor for MCF-7 Luc cells and DU-145 Luc cells with IC50 of 13 nM and 2 nM in cell-free assays, respectively. Topotecan HCl induces autophagy and apoptosis.
Information
Topotecan HCl (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) is a topoisomerase I inhibitor for MCF-7 Luc cells and DU-145 Luc cells withIC50of 13 nM and 2 nM in cell-free assays, respectively. Topotecan HCl inducesautophagyandapoptosis.
In vitro
Stronger drug activity of Topotecan is observed for DU-145 Luc and MCF-7 Luc cells. Topotecan causes cytotoxicity during the course of DNA replication by stabilizing the covalent complex between topoisomerase I and DNA and preventing the religation of enzyme-linked single-strand DNA break. Topotecan stabilizes topoisomerase I/DNA cleavable complexes in radiation-resistant human B-lineage acute lymphoblastic leukemia (ALL) cells, causes rapid apoptotic cell death despite high-level expression of bcl-2 protein, and inhibits ALL cell clonogenic growth in a dose-dependent fashion.
In vivo
Animals inoculate s.c. with DU-145 Luc cells and then treated with Topotecan demonstrates significant tumor growth and regression as measured with calipers and luminescent imaging. The correlation coefficient is 0.75 for the control untreated group and 0.93 for the Topotecan-treated group. Similarly, tumor progression and regression are measurable using luminescent imaging for untreated and Topotecan-treated mice inoculated i.p. with MCF-7 Luc cells. Topotecan elicited potent antileukemic activity in severe combined immune-deficiency (SCID) mouse models of human poor prognosis ALL. Topotecan markedly improved event-free survival of SCID mice challenged with otherwise fatal doses of humaln leukemia cells at systemic drug exposure levels. Gliomas preferentially express TRAIL R2 and that treatment with Topotecan significantly up-regulates its expression.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0 μg/mL - 0.692 μg/mL
Incubation Time：96 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
拓扑替康(NSC609699)盐酸盐
英文别名
Nogitecan HCl, SKFS 104864A | (4S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, hydrochloride (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Topotecan (NSC609699) HCl
生化机理
盐酸托泊替康（NSC609699，Nogitecan，SKFS 104864A）是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，在无细胞实验中对 MCF-7 Luc 细胞和 DU-145 Luc 细胞的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。盐酸托泊替康可诱导自噬和细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
DNA 拓扑异构酶 I 线粒体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=C(C=CC(=C5CN(C)C)O)N=C4C3=C2)O.Cl
关联CAS
分子量
457.91
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 70 mg/mL (198.15 mM); Water: 70 mg/mL (198.15 mM); Ethanol: 3 mg/mL (8.49 mM);
熔点
213-225°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H301: 吞咽会中毒
H351: 怀疑引起遗传缺陷
H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响
H302: 吞食有害
H300: 吞咽致命
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
H340: 可能导致遗传缺陷
H350: 可能导致癌症
H370: 对器官造成损害
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H360D: 可能会伤害未出生的孩子
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P281: 根据需要使用个人防护设备。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P308+P316: 如果暴露或担心：立即寻求紧急医疗救助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
Merck Index
9548
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 A2303670 |
分析证书 | T408666 |
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
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