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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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TGX-221, 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂；磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
Information
TGX-221 is ap110β-specific inhibitor withIC50of 5 nM in a cell-free assay, 1000-fold more selective for p110β than p110α.
In vitro
The activity of TGX-221 against different isoforms is measured in an in vitro PI3K assay using multiple preparations of recombinant p85/p110. TGX-221 show slow potent to p110δ with IC50 of 211 nM. Furthermore, TGX-221 partially attenuates insulin-induced phosphorylation of Ser473 of PKB in J774.2 macrophage cells. TGX-221 inhibits platelet-ECC interaction, platelet aggregation and platelet-granulocyte binding in an extracorporeal circulation (ECC) model. A recent study shows that after treatment with TGX-221 (0.2, 2, and 20 μM), PC3 cells show inhibition of proliferation with a significant reduction of the activity of the p110β PI3K isoform.
In vivo
As an anti-thrombotic agent, TGX-221 at doses 1 + 1 (49 %) and 3+3 (88 %) improves integrated blood flow over 30 minutes in a mouse model. In addition, Tail bleeding time (BT) (sec) increases with TGX-221 doses of 3 + 3 (median 1560) and 1 + 1 (1305) and mean renal BT (sec) also increases in all TGX-221 groups.
Cell Data
cell lines：OPM-2/GFP, KMS-11, RPMI 8226, and NCI-H929 cells
Concentrations：~20 μM
Incubation Time：24-72 hours
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
7-methyl-2-morpholino-9-(1-(phenylamino)ethyl)-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
TGX-221
生化机理
TGX-221 是一种 p110β 特异性抑制剂，在无细胞实验中的 IC50 为 5 nM，对 p110β 的选择性是 p110α 的 1000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂；磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN2C(=O)C=C(N=C2C(=C1)C(C)NC3=CC=CC=C3)N4CCOCC4
PubChem CID
分子量
364.45
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PIK3CB
Tchem
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform)
(7 活性数据)
PIK3CD
Tclin
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 92 mg/mL (199.46 mM); Ethanol: 92 mg/mL (199.46 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2421123 |
分析证书 | T408682 |
溶液计算器
常见问题
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 663619-89-4，分子式为 C21H24N4O2，分子量为 364.45 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
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