他扎罗汀, 维甲酸受体激动剂

CAS: 118292-40-3 货号: T408686 分子式: C21H21NO2S 分子量: 351.46 EC号: 601-516-4 PubChem CID: 5381
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

A prodrμg for tazarotenic acid with selective affinity for RARβ and RARγ.

Information

Tazarotene Tazarotene (AGN190168) is a retinoid prodrug of tazarotenic acid, which is a RAR agonist, used to treat psoriasis, acne, and sun damaged skin.
In vitro

Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. Tazarotene could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. Tazarotene therapy regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. Tazarotene inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. Tazarotene down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. Tazarotene also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. Tazarotene causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3.

In vivo

Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

英文别名
AGN190168 | 6-​[2-​(3,​4-​dihydro-​4,​4-​dimethyl-​2H-​1-​benzothiopyran-​6-​yl)​ethynyl]​-​3-​Pyridinecarboxylic acid ethyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tazarotene
生化机理
他扎罗汀(AGN190168)是他扎罗汀酸的维甲酸原药,是一种 RAR 激动剂,用于治疗牛皮癣、痤疮和晒伤皮肤。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
维甲酸受体激动剂
名称和识别符
EC号
601-516-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCOC(=O)C1=CN=C(C=C1)C#CC2=CC3=C(C=C2)SCCC3(C)C
PubChem CID
分子量
351.46
Reaxy-Rn
8159145

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高级数据

产品属性
ALogP 4.9
关联靶点(人)
RARG Tclin 视黄酸受体γ(Retinoic acid receptor gamma) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RARB Tclin 视黄酸受体β(Retinoic acid receptor beta) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RARA Tclin 视黄酸受体α(Retinoic acid receptor alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
105 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Warning
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H362: 可能对母乳喂养的孩子造成伤害

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P263: 避免在怀孕期间/哺乳期间接触。

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
US5675100
Merck Index
9081
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 118292-40-3,分子式为 C21H21NO2S,分子量为 351.46 g/mol。
如何获取批次专用COA?
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