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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Tyrphostin AG 879
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
AG879是酪氨酸激酶的抑制剂，能够抑制TrKA的磷酸化，但不能抑制TrKB 和TrKC，也是高选择性的ErbB2激酶抑制剂。A protein tyrosine kinase inhibitor with potent effects on TrkA
Information
Tyrphostin AG 879 Tyrphostin AG 879 potently inhibits HER2/ErbB2 with IC50 of 1 μM, 100- and 500-fold higher selective to ErbB2 than PDGFR and EGFR.
In vitro
AG879 inhibits growth of FET6αS26X cells in a concentration-dependent manner. AG879(10 nM) blocks the activation of PAK1 and suppresses RAS-induced malignant transformation of NIH 3T3 cells. AG879(<1 μM) inhibits the Tyr-phosphorylation of ERK and its association with PAK1 in v-Ha-RAS-transformed NIH 3T3 fibroblasts. AG 879 dose-dependently reduce MCF-7 cell numbers and show already a significant effect at 0.4 mM through inhibiting DNA synthesis and mitotic. AG 879(<20 μM) inhibits activation of ERK-1/2 in MCF-7 cell. AG 879(5 μM) decreases expression of Hsp90 client proteins RAF-1 and HER-2. AG879(20 μM) dramatically decreases proliferation with a variable increase in apoptosis in Cell lines from human leiomyosarcoma (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rhabdomyosarcoma (HTB-82, TE-671), prostatic adenocarcinoma (PC-3), acute promyelocytic leukemia (HL-60) and histiocytic lymphoma (U-937).
In vivo
AG879(2 mg) induces a decrease in cancer growth in athymic NOD/SCID mice grafted with HTB-114 or HL-60. AG 879(20 mg/kg) treatment keeps 50% of mice absolutely free of RAS-induced sarcomas, and dramatically reduces the size of the growing sarcomas in the nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells.
Cell Data
cell lines：Jurkat, Loucy, KOPTK1 and DND-41 cell lines
Concentrations：20 μM
Incubation Time：46 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
酪氨酸磷酸化抑制剂 AG 879
英文别名
AG 879 | 2-Propenethioamide, 3-[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]-2-cyano-, (2E)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Tyrphostin AG 879
生化机理
Tyrphostin AG 879 能有效抑制 HER2/ErbB2，IC50 为 1 μM，对 ErbB2 的选择性比 PDGFR 和 EGFR 高 100 倍和 500 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
878-915-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C1=CC(=CC(=C1O)C(C)(C)C)/C=C(\C#N)/C(=S)N
PubChem CID
分子量
316.46
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP2C9
Tchem
细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9)
(1 活性数据)
化学和物理性质
折光率
1.61
沸点
~443.81° C at 760 mmHg
熔点
219-220°C
安全和危险性（GHS）
信号词
警告
危险声明
H302: 吞食有害
H312: 皮肤接触有害
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H332: 吸入有害
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2408001 |
分析证书 | T408845 |
溶液计算器
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