THZ1 is a covalentCDK7inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
In vitro

THZ1 uses a unique mechanism, combining ATP-site and allosteric covalent binding, as a means of attaining potency and selectivity for CDK7. THZ1 irreversibly inhibits RNAPII CTD phosphorylation by covalently targeting a unique cysteine located outside the kinase domain of CDK7. THZ1, but not THZ1-R, completely inhibits the phosphorylation of the established intracellular CDK7 substrate RNAPII CTD at Ser\u20095 and Ser\u20097, with concurrent loss of Ser\u20092 phosphorylation at 250\u2009nM in Jurkat cells. THZ1 exhibits strong antiproliferative effects across a broad range of cancer cell lines from various cancer types. In Jurkat cells, low-dose THZ1 has a profound effect on a small subset of genes, including the key regulator RUNX1, thus contributing to subsequent loss of the greater gene expression program and cell death. THZ1 causes defects in Pol II(polymerase II) phosphorylation, co-transcriptional capping, promoter proximal pausing, and productive elongation.

In vivo

THZ1 reduces the proliferation of KOPTK1 T-ALL cells in a human xenograft mouse model. THZ1 is well tolerated at 10 mg/kg with no observable body weight loss or behavioural changes, suggesting that it causes no overt toxicity in the animals.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：0-10 μM

Incubation Time：4 h

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名

N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-Benzamide dihydrochloride

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

THZ1 2HCl

生化机理

THZ1 是一种共价 CDK7 抑制剂，它具有前所未有的能力，能够靶向位于典型激酶结构域之外的一个偏远半胱氨酸残基，提供了一种意想不到的方法来实现对 CDK7 的选择性。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

细胞周期蛋白依赖性激酶 7 抑制剂

名称和识别符

分子类型

小分子

分子量

638.97

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高级数据

产品属性

IC50	CDK7, IC50: 3.2 nM

关联靶点（人）

CDK7 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CDK7

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (199.74 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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溶液计算器

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质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

常见问题

「Moligand?」是什么？

「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。

本产品应如何储存？

请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。

本产品如何运输？

本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。

本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 1604810-83-4(freebase)，分子式为 C31H30Cl3N7O2，分子量为 638.97 g/mol。

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每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。

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