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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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THZ1 2HCl, 细胞周期蛋白依赖性激酶 7 抑制剂
有货
概述
THZ1是共价的CDK7抑制剂，对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力，对CDK7选择性高
Information
THZ1 is a covalentCDK7inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
In vitro
THZ1 uses a unique mechanism, combining ATP-site and allosteric covalent binding, as a means of attaining potency and selectivity for CDK7. THZ1 irreversibly inhibits RNAPII CTD phosphorylation by covalently targeting a unique cysteine located outside the kinase domain of CDK7. THZ1, but not THZ1-R, completely inhibits the phosphorylation of the established intracellular CDK7 substrate RNAPII CTD at Ser\u20095 and Ser\u20097, with concurrent loss of Ser\u20092 phosphorylation at 250\u2009nM in Jurkat cells. THZ1 exhibits strong antiproliferative effects across a broad range of cancer cell lines from various cancer types. In Jurkat cells, low-dose THZ1 has a profound effect on a small subset of genes, including the key regulator RUNX1, thus contributing to subsequent loss of the greater gene expression program and cell death. THZ1 causes defects in Pol II(polymerase II) phosphorylation, co-transcriptional capping, promoter proximal pausing, and productive elongation.
In vivo
THZ1 reduces the proliferation of KOPTK1 T-ALL cells in a human xenograft mouse model. THZ1 is well tolerated at 10 mg/kg with no observable body weight loss or behavioural changes, suggesting that it causes no overt toxicity in the animals.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-10 μM
Incubation Time：4 h
Powder Purity:≥97%
规格
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
THZ1 2HCl
生化机理
THZ1 是一种共价 CDK7 抑制剂，它具有前所未有的能力，能够靶向位于典型激酶结构域之外的一个偏远半胱氨酸残基，提供了一种意想不到的方法来实现对 CDK7 的选择性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
细胞周期蛋白依赖性激酶 7 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
638.97
高级数据
产品属性
| IC50 | CDK7, IC50: 3.2 nM |
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关联靶点（人）
CDK7
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 63 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (199.74 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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