Telmisartan, 1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂

CAS: 144701-48-4 货号: T408976 分子式: C33H30N4O2 分子量: 514.62 EC号: 620-494-7 PubChem CID: 65999
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
替米沙坦
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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1ml
T408976-1ml
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文献证明

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概述

Telmisartan is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.

Information

Telmisartan Telmisartan (BIBR 277) is an angiotensin II receptor antagonist (ARB) used in the management of hypertension.
In vitro

Telmisartan functions as a moderately potent (EC50=4.5 μM), selective PPARγ partial agonist, activating the receptor to 25% to 30% of the maximum level achieved by the full agonists pioglitazone and rosiglitazone. Telmisartan induces adipocyte differentiation of 3T3-L1 cells. Telmisartan causes a 60% to 70% decrease in the expression of ACC2 in murine muscle myotubes. Telmisartan, but not candesartan, another ARB, downregulates RAGE mRNA levels in a dose-dependent manner. Telmisartan decreases basal as well as AGE-induced RAGE protein expression in Hep3B cells. Telmisartan dose-dependently inhibits AGE-induced ROS generation and subsequent CRP gene and protein induction in Hep3B cells. Telmisartan effectively facilitates differentiation of 3T3-L1 preadipocytes. Telmisartan causes a dose-dependent increase in mRNA levels for PPARgamma target genes such as aP2 and adiponectin in both differentiating adipocytes and fully differentiated adipocytes. Telmisartan attenuates 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 mRNA level in differentiated adipocytes.

In vivo

Telmisartan promotes increases in caloric expenditure and protects against dietary-induced weight gain in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet. Telmisartan reduces the accumulation of visceral fat and decreases adipocyte size to a much greater extent than valsartan and is also associated with a significant reduction in hepatic triglyceride levels in rats fed with a high-fat, high-carbohydrate diet.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥98%

规格

别名
替米沙坦
英文别名
BIBR 277 | 4'-​[(1,​4'-​dimethyl-​2'-​propyl[2,​6'-​bi-​1H-​benzimidazol]​-​1'-​yl)​methyl]​-[1,​1'-​biphenyl]​-​2-​carboxylic acid
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Telmisartan
生化机理
替米沙坦(BIBR 277)是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂(ARB),用于治疗高血压。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
1 型血管紧张素 II 受体拮抗剂
名称和识别符
EC号
620-494-7
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCC1=NC2=C(N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C(=O)O)C=C(C=C2C)C5=NC6=CC=CC=C6N5C
PubChem CID
分子量
514.62
Reaxy-Rn
6624054

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高级数据

产品属性
ALogP 6.9
关联靶点(人)
CYP2J2 Tchem 细胞色素 P450 2J2(Cytochrome P450 2J2) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SLCO1B3 Tchem 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B3(Solute carrier organic anion transporter family member 1B3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AGTR1 Tclin 1型血管紧张素II受体(Type-1 angiotensin II receptor) (9 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AGTR2 Tchem 2型血管紧张素Ⅱ受体(Type-2 angiotensin II receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GLRA1 Tclin 甘氨酸受体亚基 α-1(Glycine receptor subunit alpha-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
熔点
269 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS09
信号词
Warning
危险声明

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P391: 收集溢出物

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

WGK Germany
2
RTECS
DV2037500
Merck Index
9129
个人防护装备
Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
此产品的引用文献
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 144701-48-4,分子式为 C33H30N4O2,分子量为 514.62 g/mol。
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