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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
TDZD-8(NP 01139)是thiadiazolidinone的衍生物，是非ATP竞争性GSK-3β抑制剂，IC50为2 μM，对Cdk-1/cyclin B，CK-II，PKA和PKC无活性。TDZD-8 has been used to study the role of GSK-3 in maintaining MLL leukemia stem cell transcriptional program;TDZD-8 has also been used to analyze its effect on neural functions of the mouse olfactory bulb.
Information
TDZD-8 (NP 01139) is a non-ATP competitiveGSK-3βinhibitor withIC50of 2 μM; minimal inhibitory effect observed on CDK1, casein kinase II, PKA and PKC.
In vitro
TDZD-8 acts as a noncompetitive inhibitor of ATP or GS-1 binding. TDZD-8 shows no inhibition of PKA, PKC, Cdk-1/cyclin B or CK-II in kinase assays. TDZD-8 specifically induces cell death of primary leukemia specimens. TDZD-8 ablates leukemia progenitor and stem cells. TDZD-8 treatment induces oxidative stress. TDZD-8 induces cell death with extremely rapid cell death kinetics showing loss of membrane integrity. TDZD-8 inhibits PKC and FLT3 in primary AML specimens.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
NP 01139 | 1,2,4-Thiadiazolidine-3,5-dione, 2-methyl-4-(phenylmethyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
TDZD-8
生化机理
TDZD-8 （NP 01139）是一种非 ATP 竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2 μM；对 CDK1、酪蛋白激酶 II、PKA 和 PKC 的抑制作用极小。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
糖原合酶激酶 3 beta 抑制剂
名称和识别符
EC号
636-505-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1C(=O)N(C(=O)S1)CC2=CC=CC=C2
PubChem CID
分子量
222.26
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GSK3B
Tclin
糖原合酶激酶-3β(Glycogen synthase kinase-3 beta)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Ethanol: mg/mL
熔点
63 °C
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Danger
危险声明
H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P284: 如果通风不良，请佩戴呼吸防护装置。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P342+P316: 如果出现呼吸道症状：立即寻求急救。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2408006 |
分析证书 | T409003 |
此产品的引用文献
溶液计算器
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