枸橼酸托瑞米芬, 雌激素受体调节剂

CAS: 89778-27-8 货号: T409054 分子式: C26H28ClNO·C6H8O7 分子量: 598.08 EC号: 663-344-6 PubChem CID: 3005572
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

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概述


Information

Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) is an oral selectiveestrogen receptor modulator (SERM), used in the treatment of advanced breast cancer.
In vitro

Toremifene (7.5 mM) causes approximately 60% of the cells to exhibit morphologic characteristics typical of cells undergoing programmed death, or apoptosis in human breast cancer cells. Toremifene (5-10 mM) results in elevated levels of TRPM-2 and TGF beta 1 mRNAs in in vitro or in vivo grown tumor cells. Toremifene causes growth inhibition of estrogen-sensitive breast cancer cells by inducing some cells to undergo apoptosis and by inhibiting other cells from entering mitosis. [1] Toremifene induces a dose-dependent level of adducts that is lower than that observed for TAM. Toremifene significantly enhances endogenous DNA adduct formation. [2] Toremifene affects the cell turnover by inhibiting mitotic activity and modifying abundant spontaneous apoptosis in DMBA-induced rat mammary carcinoma. [3]

In vivo

Toremifene, at the highest tested dose, increases the incidence of hepatocellular carcinomas in the DEN-initiated groups to a level one-third that observed with Tamoxifen administration to DEN-initiated rats. Toremifene increases the incidence of hypernephromas in previously DEN-initiated rats. [4] Toremifene results in aneuploidy in 50% of the cells examined and compared with the 85% level induced by Tamoxifen in female Sprague-Dawley rats. [5]
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
NSC 613680 | 2-​[4-​[(1Z)​-​4-​chloro-​1,​2-​diphenyl-​1-​buten-​1-​yl]​phenoxy]​-​N,​N-​dimethyl-ethanamine, 2-​hydroxy-​1,​2,​3-​propanetricarboxylat​e (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Toremifene Citrate (NK 622)
生化机理
枸橼酸托瑞米芬(NK 622,NSC 613680)是一种口服选择性雌激素受体调节剂(SERM),用于治疗晚期乳腺癌。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
调节剂
作用机制
雌激素受体调节剂
名称和识别符
EC号
663-344-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)CCOC1=CC=C(C=C1)/C(=C(/CCCl)\C2=CC=CC=C2)/C3=CC=CC=C3.C(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
PubChem CID
分子量
598.08

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro Water: 31 mg/mL (197.18 mM); DMSO: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS09,   GHS05,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H302: 吞食有害

H318: 造成严重的眼睛损伤

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P305+P354+P338: 如果进入眼睛:立即用水冲洗几分钟。取下隐形眼镜(如果有的话),并且操作简单。继续冲洗。

P317: 寻求紧急医疗救助。

WGK Germany
3
RTECS
KH2156700
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器