特比萘芬, 角鲨烯单氧化酶抑制剂

CAS: 91161-71-6 货号: T409060 分子式: C21H25N 分子量: 291.43 EC号: 618-706-8 PubChem CID: 1549008
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 7 篇同行评审文献引用。

概述

Terbinafine 用于治疗真菌感染,可以杀死真菌或防止其生长。Used to treat infections caused by a fungus.

Information

Terbinafine Terbinafine (SF 86-327) is used to treat infections caused by a fungus. It works by killing the fungus or preventing its growth.
In vitro

Terbinafine (50 μM to 100 μM) inhibits only marginally the metabolism of ethoxycoumarin (CYP1A2), tolbutamide (CYP2C9), or ethynylestradiol, CsA, and cortisol. Terbinafine proves to be a potent inhibitor of the CYP2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation and bufuralol 1-hydroxylation with IC50values of 0.2 μM and 0.25 μM, respectively. Terbinafine is highly activ Aspergillus isolates (minimum inhibitory concentration [MIC] 0.01 to 2 mg/mL) with a primary fungicidal action (minimum fungicidal concentration [MFC] 0.02 to 4 mg/mL). Terbinafine inhibits dextromethorphan O-demethylation with an apparent Ki ranging from 28 to 44 nM in human hepatic microsomes and averaging 22.4 nM for the heterologously expressed enzymes. Terbinafine shows a very strong activity in vitro against Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. and Arthrographis spp. with GMs <1 mg/L. Terbinafine decreases the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (ERK). Terbinafine might cause a decrease of MEK, which in turn up-regulates p53 through the inhibition of ERK phosphorylation, and finally causes an increase of p21expression and cell-cycle arrest.

In vivo


Cell Data

cell lines:HUVECs

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
SF 86-327 | N-​[(2E)​-​6,​6-​dimethyl-​2-​hepten-​4-​yn-​1-​yl]​-​N-​methyl-1-​naphthalenemethanami​ne
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Terbinafine
生化机理
特比萘芬(SF 86-327)用于治疗由真菌引起的感染。它通过杀死真菌或阻止其生长来发挥作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
角鲨烯单氧化酶抑制剂
名称和识别符
EC号
618-706-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C#C/C=C/CN(C)CC1=CC=CC2=CC=CC=C21
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
(E)-N-(6,6-dimethyl-2-heptenynyl)-N-methyl-1-naphthalenementhamin hydrochloride;DA 5505;Lamisil;SF 86 327;SF 86-327;SF 86327;SF-86-327;SF86327;TDT 067;TDT-067;TDT067;terbinafine;terbinafine hydrochloride;Terbinafine, (Z)-;terbinafine, (Z)-isomer
分子量
291.43

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高级数据

产品属性
ALogP 5.6
关联靶点(人)
CYP2D6 Tclin 细胞色素 P450 2D6(Cytochrome P450 2D6) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SQLE Tchem 角鲨烯单加氧酶(Squalene monooxygenase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SIGMAR1 Tclin Sigma 非阿片类细胞内受体 1(Sigma non-opioid intracellular receptor 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 128 mg/mL (199.49 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
熔点
43 °C
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

Merck Index
9156
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2324108 分析证书 T409060
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器