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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
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储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) is a low nanomolar inhibitor ofHDAC1, 2, 3, and 10, the HDAC isotypes well documented to be associated with the malignant phenotype with IC50 values of 95, 160, 67, 78 nM for HDAC1, 2, 3, 10 respectively.
In vitro
Chidamide inhibits class I HDACs 1-3, as well as class IIb HDAC10, at low nanomolar concentrations. Chidamide significantly induces histone H3 acetylation in both HeLa human cervical adenocarcinoma cells and human PBMC. Cell growth inhibition studies performed with 18 human-derived tumor cell lines demonstrate that chidamide and MS-275 similarly inhibit the in vitro growth of most, but not all, tumor cells in the low micromolar concentration range. However, chidamide, and to a lesser extent MS-275, is significantly less toxic to normal cells from human fetal kidney (CCC-HEK) and liver (CCC-HEL), indicating a differential cytotoxic response of normal cells versus cancerous cells to chidamide.
In vivo
In HCT-8 colorectal carcinoma mice xenografts, Chidamide shows in vivo antitumor activity. Chidamide in the dose range of 12.5-50 mg/kg dose-dependently reduces tumor size and tumor weight, and the dose of 50 mg/kg produces similar or greater efficacy compared with the control drugs 5-fluorouracil(5-FU, 20 mg/kg) and MS-275 (25 mg/kg, which was reported as the maximum tolerated dose in xenograft models). However, chidamide is well-tolerated at the above doses in the tumor-bearing animals, whereas the control drugs cause significant weight loss.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-400 nM
Incubation Time：0-400 nM
Powder Purity:≥98%
规格
别名
妥西地司他(Chidamide)
英文别名
HBI-8000, CS-055 | Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Tucidinostat (Chidamide)
生化机理
Tucidinostat（Chidamide，HBI-8000，CS-055）是一种低纳摩尔的HDAC1、2、3和10抑制剂，HDAC异型与恶性表型相关的文献资料显示，HDAC1、2、3和10的IC50值分别为95、160、67和78 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC(=CN=C1)/C=C/C(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N
PubChem CID
分子量
390.41
技术文档
高级数据
产品属性
| IC50 | HDAC3, IC50: 67 nM |
|---|---|
| ALogP | 2.182 |
| HBD Count | 3 |
| Rotatable Bond | 6 |
关联靶点（人）
HDAC1
Tclin
组蛋白去乙酰化酶1(Histone deacetylase 1)
(5 活性数据)
HDAC11
Tclin
组蛋白去乙酰化酶11(Histone deacetylase 11)
(2 活性数据)
HDAC2
Tclin
组蛋白去乙酰化酶2(Histone deacetylase 2)
(3 活性数据)
HDAC10
Tclin
组蛋白去乙酰化酶10(Histone deacetylase 10)
(2 活性数据)
HDAC8
Tclin
组蛋白去乙酰化酶8(Histone deacetylase 8)
(2 活性数据)
HDAC3
Tclin
组蛋白去乙酰化酶3(Histone deacetylase 3)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 68 mg/mL (198.65 mM); Water: 68 mg/mL (198.65 mM); Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
78
DMSO(mM) Max Solubility
199.7899644
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
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本产品的 CAS 号为 1616493-44-7，分子式为 C22H19FN4O2，分子量为 390.41 g/mol。
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