TAK-700 (Orteronel) is a potent and highly selective human17,20-lyaseinhibitor withIC50of 38 nM, exhibits >1000-fold selectivity over other CYPs (e.g. 11-hydroxylase and CYP3A4). TAK-700 (Orteronel) is anandrogenbiosynthesis inhibitor. Phase 3.
In vitro

In vitro, TAK-700 shows the potent inhibitory activity against rat and human steroid 17,20-lyase with IC50 of 54 nM and 38 nM, respectively. While other CYP isoforms including 11-hydroxylase and CYP3A4 are not significantly affected by TAK-700. In microsomes expressing human CYP isoforms, TAK-700 exhibit greater inhibitory effects on 17,20-lyase with IC50 of 19 nM compared to the other CYP isoforms. TAK-700 shows the inhibitory activity against monkey 17,20-lyase and 17-hydroxylase with IC50 of 27 nM and 38 nM, respectively. In monkey adrenal cells, TAK-700 inhibits the ACTH stimulated production of DHEA and androstenedione with IC50 of 110 nM and 130 nM, respectively. Moreover, TAK-700 also potently inhibits DHEA production in human adrenocortical tumor line H295R cells with IC50 of 37 nM.

In vivo

In cynomolgus monkeys, oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg markedly reduces serum testosterone and dehydroepiandrosterone (DHEA) levels. Oral treatment of TAK-700 at a dose of 1 mg/kg results in favorable pharmacokinetic parameters with T_max, C_max, t_1/2 and AUC_{0-24 hours} of 1.7 hours, 0.147 μg/mL, 3.8 hours and 0.727 μg h/mL, respectively.
Cell Data

cell lines：

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

(S)-6-(7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-e]imidazol-7-yl)-N-methyl-2-naphthamide

规格或纯度

10mM in DMSO

英文名称

TAK-700 (Orteronel)

生化机理

TAK-700（Orteronel）是一种强效、高选择性的人类 17,20-lyase 抑制剂，IC50 为 38 nM，与其他 CYPs（如 11-hydroxylase 和 CYP3A4）相比，具有大于 1000 倍的选择性。TAK-700（Orteronel）是一种雄激素生物合成抑制剂。第 3 阶段

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

名称和识别符

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CNC(=O)C1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)C3(CCN4C3=CN=C4)O

分子量

307.35

Reaxy-Rn

11851093

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11851093&ln=

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高级数据

关联靶点（人）

CYP17A1 Tclin 类固醇 17-α-羟化酶/17,20 裂解酶(Steroid 17-alpha-hydroxylase/17,20 lyase) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP17A1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 57 mg/mL (200.53 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08

信号词

Danger

危险声明

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？

本产品的 CAS 号为 426219-18-3，分子式为 C18H17N3O2，分子量为 307.35 g/mol。

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