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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TG101209是JAK2选择性抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET的IC50为25 nM和17 nM，比对JAK3的抑制性高30倍，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感，还能抑制BRD4，IC50为130 nM。An inhibitor of JAK2, Flt-3, Ret, and JAK3
Information
TG101209 is a selectiveJAK2inhibitor withIC50of 6 nM, less potent to Flt3 and RET (c-RET) withIC50of 25 nM and 17 nM in cell-free assays, ~30-fold selective for JAK2 than JAK3, sensitive to JAK2V617F and MPLW515L/K mutations.
In vitro
TG101209 is an orally bioavailable, small molecule, ATP-competitive inhibitor towards several tyrosine kinases. TG101209 inhibits growth of Ba/F3 cells expressing JAK2V617F or MPLW515L mutations with an IC50 of B200 nM. In a human JAK2V617F-expressing acute myeloid leukemia cell line, TG101209 inducs cell cycle arrest and apoptosis, and inhibits phosphorylation of JAK2V617F, STAT5 and STAT3. TG101209 suppresses growth of hematopoietic colonies from primary progenitor cells harboring JAK2V617F or MPL515 mutations. TG101209 significantly reduces STAT5 phosphorylation without affecting the total amount of STAT5 protein. TG101209 inhibits survivin and reduces phosphorylation of STAT3 in HCC2429 and H460 lung cancer cells. TG101209 results in radio sensitization of HCC2429 and H460 lung cancer cells in vitro. A recent study indicates TG101209 abrogates BCR-JAK2 and STAT5 phosphorylation, decreases Bcl-xL expression and triggered apoptosis of transformed Ba/F3 cells.
In vivo
100 mg/kg of TG101209 effectively prolongs the survival in JAK2V617F-induced disease (10 days). Compared with placebo-treated animals, TG101209-treated animals exhibit statistically significant, dose-dependent reduction in the circulating tumor cell burden at day +11 to 20%.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：4.6-38 400 nM
Incubation Time：28-30 hours
Powder Purity:≥96%
规格
英文别名
N-tert-butyl-3-(5-methyl-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylamino)benzenesulfonamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
TG101209
生化机理
TG101209 是一种选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 6 nM，对 Flt3 和 RET（c-RET）的作用较弱，在无细胞实验中的 IC50 分别为 25 nM 和 17 nM，对 JAK2 的选择性约为 JAK3 的 30 倍，对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变敏感。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N=C1NC2=CC(=CC=C2)S(=O)(=O)NC(C)(C)C)NC3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C
PubChem CID
分子量
509.67
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
BRD4
Tchem
含溴结构域蛋白 4(Bromodomain-containing protein 4)
(5 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(1 活性数据)
BRDT
Tchem
溴结构域睾丸特异性蛋白(Bromodomain testis-specific protein)
(1 活性数据)
JAK2
Tclin
酪氨酸蛋白激酶JAK2(Tyrosine-protein kinase JAK2)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 44 mg/mL (197.98 mM); Ethanol: 7 mg/mL (31.49 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 936091-14-4，分子式为 C26H35N7O2S，分子量为 509.67 g/mol。
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