马来酸噻吗洛尔, β-1肾上腺素能受体拮抗剂

CAS: 26921-17-5 货号: T409160 分子式: C13H24N4O3S·C4H4O4 分子量: 432.492 EC号: 248-111-5 PubChem CID: 5281056
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压(青光眼)的标准药物。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压,心绞痛和心肌梗塞的研究。

Information

Timolol Maleate (MK-950) is a non-selective,beta-adrenergic receptorantagonist forβ1/β2withKiof 1.97 nM/2.0 nM.
In vitro

Timolol Maleate is a beta-adrenergic antagonist similar in action to propranolol. The levo-isomer is the more active. Timolol has been proposed as an antihypertensive, antiarrhythmic, antiangina, and antiglaucoma agent. Similar to propranolol and nadolol, timolol is a non-selective, beta-adrenergic receptor antagonist. Timolol has a higher affinity for the beta 2-adrenoceptor than for the beta 1-adrenoceptor in human atrium. Timolol does not have significant intrinsic sympathomimetic, direct myocardial depressant, or local anesthetic (membrane-stabilizing) activity, but does possess a relatively high degree of lipid solubility. Timolol, when applied topically to the eye, has the action of reducing elevated, as well as normal, intraocular pressure, whether or not accompanied by glaucoma. Elevated intraocular pressure is a major risk factor in the pathogenesis of glaucomatous visual field loss and optic nerve damage. Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at β1-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and β2-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. β1-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. β2-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby timolol reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor.

In vivo


Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥97%

规格

英文别名
MK-950 | 2-Propanol, 1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-, (2S)-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Timolol Maleate
生化机理
马来酸噻吗洛尔(MK-950)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂,其Ki为 1.97 nM/2.0 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
β-1肾上腺素能受体拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)NC[C@@H](COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID
分子量
432.492

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 32 mg/mL (197.29 mM);    
安全和危险性(GHS)
象形图
GHS08,   GHS07
信号词
Danger
危险声明

H302: 吞食有害

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P203: 使用前,获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心,请就医。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany
3
RTECS
UA8475000
个人防护装备
Eyeshields, full-face particle respirator type N100 (US), Gloves, respirator cartridge type N100 (US), type P1 (EN143) respirator filter, type P3 (EN 143) respirator cartridges
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器