计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Introduction:
Tasisulam is an antitumor agent that induced growth arrest and apoptosis of human solid tumours. In human malignant hematopoietic cell lines, tasisulam inhibited cells growth with ED50 values of 5, 7, 12, 13, 21 and 31 μM for BALL1, HL60, RCH, NCEB1, SP49 and Daudi cell lines, respectively. Tasisulam induced growth arrest in a dose-dependent way. Also, tasisulam caused induction of ROS, loss of mitochondrial membrane potential and induction of apoptosis. In HL60 and U937 cells, tasisulam induce granulocytic/monocytic differentiation. In solid tumor cell lines, tasisulam induced apoptosis that was mediated by the mitochondrial-mediated cell death pathways . Tasisulam increased phospho-histone H3 expression and cells with 4N DNA, and led to G2-M accumulation and apoptosis. Tasisulam also inhibited endothelial cell cord formation induced by epidermal growth factor, VEGF and fibroblast growth factor with EC50 values of 34, 47 and 103 nM, respectively.
In mice bearing the Calu-6 non-small cell lung xenograft model, tasisulam exhibited antitumor efficacy in a dose-dependent way and reduced tumor volume by 77%. Tasisulam caused G2-M accumulation and increased nuclear fragmentation. Also, tasisulam induced vascular normalization.
规格
英文别名
Q27253184 | Tasisulam (LY573636) | s7326 | SCHEMBL1581371 | Tasisulam [INN] | LY 573636 (sodium) | AKOS027250790 | SB19401 | BCP05154 | UNII-1YC4W9MSLJ | AS-38576 | AS-40659 | Tasisulam(LY573636) | 1YC4W9MSLJ | Tasisulam | SCHEMBL333061 | AC-32975 | CCG-2
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Tasisulam
生化机理
Tasisulam (LY573636) 是一种 SPLAM（拼接抑制剂磺胺），可将 RNA 结合基序蛋白 39（RBM39；CAPERα，HCC1）和 DCAF15 相互作用，从而促进（CUL4-DDB1-DDA1-DCAF15）E3 泛素连接酶复合物介导的 RBM39 泛素化 和随后的蛋白酶体降解。 Tasisulam 在亲代 HCT116 癌症培养物 (IC50 = 6.5 μM) 中发挥选择性毒性，但即使在 50 μM 的高浓度下，也不会在那些含有非 CUL4-DCAF15 相关 RBM39 G268V 突变体的培养物中发挥选择性毒性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-(5-bromothiophen-2-yl)sulfonyl-2,4-dichlorobenzamide
INCHI
1S/C11H6BrCl2NO3S2/c12-9-3-4-10(19-9)20(17,18)15-11(16)7-2-1-6(13)5-8(7)14/h1-5H,(H,15,16)
InChi Key
WWONFUQGBVOKOF-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br
Isomeric SMILES
C1=CC(=C(C=C1Cl)Cl)C(=O)NS(=O)(=O)C2=CC=C(S2)Br
PubChem CID
分子量
415.11
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
-
界（kingdom)
有机化合物
-
超类（Superclass)
苯类化合物
-
类（Class)
苯及其取代衍生物
-
亚类（Subclass）
苯甲酸及其衍生物
- 第5级 (level 5) 卤代苯甲酸及其衍生物
- 第6级 (level 6) 4-卤苯甲酸及其衍生物
- 第5级 (level 5) 卤代苯甲酸及其衍生物
-
亚类（Subclass）
苯甲酸及其衍生物
-
类（Class)
苯及其取代衍生物
-
超类（Superclass)
苯类化合物
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 苯甲酸及其衍生物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 卤代苯甲酸及其衍生物 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 4-卤苯甲酸及其衍生物 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 2-卤苯甲酸及其衍生物 苯甲酰衍生物 二氯苯 2,5-二取代噻吩 芳基溴化物 芳基氯化物 乙烯基卤化物 有机磺酸及其衍生物 氨基磺酰基化合物 杂芳族化合物 羧酸及其衍生物 有机氯化物 有机氮化合物 有机溴化物 有机氧化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,3-二氯苯 - 2-呋喃酮 - 2,5-二取代噻吩 - 4-卤苯甲酸或其衍生物 - 氨基磺酰基化合物 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基溴化物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 苯甲酰 - 羧酸衍生物 - 氯苯 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硒化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 磺酰基 - 噻吩 - 乙烯醯基鹵化物 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的4-卤代苯甲酸及其衍生物类。这类化合物在苯环4位带有卤素原子的苯甲酸或其衍生物。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
A-375
(9258 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
分子量
415.100 g/mol
XLogP3
4.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
4
可旋转键计数Rotatable Bond Count
3
精确质量Exact Mass
412.835 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
412.835 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
99.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count
20
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
471.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 H2407020 |
分析证书 | T424452 |
溶液计算器
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