Timapiprant sodium

CAS: 950688-14-9 货号: T654457 分子式: C21H16FN2NaO2 分子量: 370.35
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
储存条件
充氩,-80℃储存
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特低温运输
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规格
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T654457-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Timapiprant sodium (OC000459 sodium) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 ( DP 2 , also known as CRTH2 ) antagonist. Timapiprant sodium (OC000459 sodium) potently displaces [ 3 H] PGD2 from human recombinant DP 2 ( K i =13 nM), rat recombinant DP 2 ( K i =3 nM), and human native DP 2 ( K i =4 nM). Timapiprant sodium (OC000459 sodium) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils

In Vitro

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (0.0001 μM-10 μM; 5 hours) inhibits chemotaxis (IC 50 =0.028 μM) of human Th2 lymphocytes and cytokine production (IC 50 =0.019 μM) by human Th2 lymphocytes. Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to supernatants from IgE/anti-IgE-activated human mast cells. Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (1 nM-1000 nM; 16 hours) inhibits the anti-apoptotic effect of PGD2 on Th2 cells with an IC 50 of 0.035 uM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Apoptosis AnalysisCell Line: Th2 Cells Concentration: 0.0001 μM-10 μM Incubation Time: 16 hours Result: Inhibited the antiapoptotic effect of PGD2.

In Vivo

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (gavage; 2 mg/kg, 10 mg/kg) inhibits blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in Rat (ED 50 =0.04 mg/kg) . Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (gavage; 0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1.0 mg/kg) inhibits airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED 50 =0.01 mg/kg) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:Ki: 0.013 μM (human recombinant DP2),0.003 μM (rat recombinant DP2) and 0.004 μM (human native DP2)

规格

别名
替马匹兰钠
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Timapiprant sodium
生化机理
替马扑仑钠(OC000459 sodium)是一种强效、选择性和口服活性的 D 类前列腺素受体 2(DP 2,又称 CRTH2)拮抗剂。替马扑仑钠(OC000459 钠)能强效置换人重组 DP 2 中的 [ 3 H] PGD2(K i =13 nM)。
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
370.35

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 950688-14-9,分子式为 C21H16FN2NaO2,分子量为 370.35 g/mol。