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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
TyK2-IN-2 (Compoud 18) is a potent and selective TYK2 inhibitor with IC 50 s of 7 nM, 0.1 μM and 0.05 μM for TYK2 JH2 , IL-23 and IFNα , respectively. TyK2-IN-2 also inhibits phosphodiesterase 4 (PDE4) with an IC 50 of 62 nM. TyK2-IN-2 can be used for the research of inflammatory and autoimmune diseases
In Vitro
A co-crystal structure of TyK2-IN-2 (Compoud 18) bound to the TYK2 JH2 is solved. First, limited room between C8 and the hinge is seen, consistent with the loss in affinity seen with groups larger than methylamino at this position. There are also hydrogen bonds revealed between the NH of the C8 methylamine and from N1 of the IZP core to the ‘hinge’ (Val690). Additional hydrogen bonds are observed from the oxygen of the C3 amide to Lys642 and to the hinge carbonyl of Glu688 through a bridging water molecule. The pocket proximal to the C3 amide of the TYK2 JH2 domain contains a combination of residues which are largely unique relative to the kinome such as a small residue (Ala671) under the “gatekeeper” (Thr687) and the replacement of the highly kinase-conserved DFG motif by DPG which alters the positioning of the conserved catalytic Lys642 and Asp759. The ability of the C3 amide to fit and bind to this pocket is believed to be a key source of kinome selectivity for TyK2-IN-2 (Compoud 18). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:Tyk2 JH2 7 nM (IC 50 ) PDE4 62 nM (IC 50 )
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
TyK2-IN-2
生化机理
TyK2-IN-2（Compoud 18）是一种强效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2、IL-23 和 IFNα 的 IC 50 s 分别为 7 nM、0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还能抑制磷酸二酯酶 4（PDE4），其 IC 50 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=CC(=C1)NC2=NN3C(=CN=C3C(=C2)NC)C(=O)N)C
PubChem CID
分子量
310.35
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TYK2
Tclin
非受体酪氨酸蛋白激酶 TYK2(Non-receptor tyrosine-protein kinase TYK2)
(1 活性数据)
PDE4D
Tclin
cAMP特异性3'，5'-环磷酸二酯酶4D(cAMP-specific 3',5'-cyclic phosphodiesterase 4D)
(1 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
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常见问题
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本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
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本产品的 CAS 号为 2098466-94-3，分子式为 C16H18N6O，分子量为 310.35 g/mol。
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