TLK117

CAS: 152684-53-2 货号: T655572 分子式: C23H27N3O6S 分子量: 473.54 PubChem CID: 444051
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


TLK117, the active metabolite of TLK199, selective inhibits Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1) with a K i of 0.4 μM for GSTP. TLK117 also competitively inhibits glyoxalase I with a K i of 0.56 μM.

In Vitro

TLK117 is the most specific GSTP inhibitor to date, with a binding affinity greater than GSH itself and a selectivity for GSTP over 50-fold greater than the GSTM and GSTA classes (K i =0.4 μM). TER 117 is developed as a GST P1-1 isoenzyme inhibitor to circumvent the indicated contribution of GST P1-1 to drug resistance of tumor cells. To facilitate the cellular uptake of TER 117, it is delivered as a diethyl ester (TER 117 DEE, also called TER 199). TER 117 is found to be a competitive inhibitor of both GST P1-1 and glyoxalase I. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Oropharyngeal administration of the GSTP inhibitor, TLK117, at a time when fibrosis is already apparent, attenuated bleomycin- and AdTGFβ-induced remodeling, α-SMA, caspase activation, FAS S-glutathionylation, and total protein S-glutathionylation. Four hours after administration of 50 mg/kg TLK117, GSTP activity is strongly decreased and remains decreased by about 60% for at least 24 hours. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:Ki: 0.4 μM, 0.56 μM (glyoxalase I)

规格

规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
TLK117
生化机理
TLK117 是 TLK199 的活性代谢物,可选择性地抑制谷胱甘肽 S 转移酶 P1-1(GSTP1-1),对 GSTP 的 K i 为 0.4 μM。TLK117 还能竞争性地抑制乙二醛酶 I,其 K i 为 0.56 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)CSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C2=CC=CC=C2)C(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
ezatiotsat;gamma-Glu-S-BzCys-PhGly diethyl ester;gamma-glutamyl-S-(benzyl)cysteinyl-phenylglycine diethyl ester;T.199;Telintra;TER 199;TER-199;TLK 117;TLK 199;TLK-117;TLK-199;TLK117;TLK199
分子量
473.54

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常见问题

本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 152684-53-2,分子式为 C23H27N3O6S,分子量为 473.54 g/mol。
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