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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
T025
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
T025 is an orally active and highly potent inhibitor of Cdc2-like kinase (CLKs) , with K d values of 4.8, 0.096, 6.5, 0.61, 0.074, 1.5 and 32 nM for CLK1, CLK2, CLK3, CLK4, DYRK1A, DYRK1B and DYRK2 , respectively. T025 induces caspase-3/7-mediated cell apoptosis . T025 reduces CLK-dependent phosphorylation. T025 exerts anti-proliferative activities in both hematological and solid cancer cell lines ( IC 50 values: 30-300 nM). T025 has an anti-tumor efficiency, mainly for MYC-driven disease research
In Vitro
T025 (0-1000 nM; 72 hours) significantly suppresses the growth of MDA-MB-468 cells in a dose-dependent manner. T025 (0-1000 nM; 6 hours) reduces phosphorylation levels in MDA-MB-468 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: MDA-MB-468 cells Concentration: 1, 10, 100 and 1000 nM Incubation Time: 72 hours Result: Resulted in concentration dependent growth inhibition. Western Blot AnalysisCell Line: MDA-MB-468 cells Concentration: 0, 10, 30, 100, 300 and 1000 nM Incubation Time: 6 hours Result: Decreased both pCLK2 and CLK2.
In Vivo
T025 (50 mg/kg; p.o.; 2, 4, 8 hours, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) suppress the CLK-dependent phosphorylation and induce skipping exon in various genes . T025 (50 mg/kg; p.o.; twice daily on 2 days per week, for 3 weeks, Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females).) inhibits MDA-MB-468 xenograft mice tumor growth and without affect body weight . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females) Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral administration; 2, 4, 8 hours. Result: pCLK2 detected with immunohistochemistry and immunoblotting decreased, by a reduction in the RPS6KB1 exon 7 and BCLAF1 exon 11 percentage splice-in (PSI) values. Animal Model: Balb/c nude mice (7 to 8 week-old females) Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral administration; twice daily on 2 days per week, for 3 weeks. Result: Suppressed tumor growth and < 10% nadir body weight loss.
IC50& Target:CLK2 0.096 nM (Kd) CLK4 0.61 nM (Kd) CLK1 4.8 nM (Kd) CLK3 6.5 nM (Kd) DYRK1A 0.074 nM (Kd) DYRK1B 1.5 nM (Kd) DYRK2 32 nM (Kd)
规格
规格或纯度
Moligand™,10mM in DMSO
英文名称
T025
生化机理
T025 是一种具有口服活性的 Cdc2 样激酶 (CLKs) 高效抑制剂，对 CLK1、CLK2、CLK3、CLK4、DYRK1A、DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 值分别为 4.8、0.096、6.5、0.61、0.074、1.5 和 32 nM。T025 可诱导由 Caspase-3/7 介导的细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNC1=NC2=C(C(=CN2)C3=CC4=C(C=C3)N=CC=C4)C(=N1)NCC5=NC=CC=N5
PubChem CID
分子量
382.42
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
DYRK1A
Tchem
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A)
(2 活性数据)
CLK3
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK3(Dual specificity protein kinase CLK3)
(2 活性数据)
CLK2
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK2(Dual specificity protein kinase CLK2)
(2 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2407433-00-3，分子式为 C21H18N8，分子量为 382.42 g/mol。
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