U0126-EtOH

CAS: 1173097-76-1 货号: U408109 分子式: C18H16N6S2.C2H6O 分子量: 426.56 PubChem CID: 16220066
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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U408109-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

U0126-EtOH(U-0126)是MEK1和2选择性抑制剂,IC50分别为70nM和60nM,对ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。

Information


In vitro

U0126-EtOH functionally antagonizes AP- 1 transcriptional activity and blocks the production of a variety of cytokines and metalloproteinases involved in the inflammatory response. U0126-EtOH inhibits T cell proliferation in response to antigenic stimulation or cross-linked anti-CD3 plus anti-CD28 Abs without effect on IL-2-induced proliferation by down-regulating IL-2 mRNA levels. A recent study shows that U0126-EtOH antagonizes resveratrol-induced apoptosis in castration-resistant human prostate cancer C4-2 cells, inhibits mitochondrial function and shifts cells to aerobic glycolysis independently of MEK.

In vivo

U0126-EtOH, as the inhibitor of intracellular Raf/MEK/ERK signaling pathway, demonstrates antiviral activity by suppressing propagation of the 2009 pandemic IV H1N1 variant and highly pathogenic avian influenza viruses (HPAIV) in vivo in the mouse lung by inhibiting. U0126-EtOH shows the potential neuroprotective effect and improving spatial learning in Morris water maze (MWM) by activating peroxisome proliferator-activated receptor gamma coactivator-1a, nuclear respiratory factor 1, and mitochondrial transcription factor A in Aβ-injected rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:0 to 10 μM

Incubation Time:48 hours

Powder Purity:≥99%

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
U0126-EtOH
生化机理
U0126-EtOH 是一种高选择性 MEK1/2 抑制剂,在无细胞实验中 IC50 为 0.07 μM/0.06 μM,对 ΔN3-S218E/S222D MEK 的亲和力比 PD98059 高 100 倍。U0126 可抑制自噬和有丝分裂,具有抗病毒活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)S/C(=C(/C(=C(/SC2=CC=CC=C2N)\N)/C#N)\C#N)/N
PubChem CID
分子量
426.56

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 40 mg/mL (163.41 mM); Water: 40 mg/mL (163.41 mM); Ethanol: 40 mg/mL
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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