UPF 1069

CAS: 1048371-03-4 货号: U408511 分子式: C17H13NO3 分子量: 279.29 EC号: 687-145-9 PubChem CID: 25015515
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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U408511-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

UPF 1069是PARP2选择性抑制剂,IC50为0.3 μM,比对PARP1的抑制性高27倍。A selective poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 2 inhibitor.

Information

UPF 1069 is a selectivePARP2inhibitor withIC50of 0.3 μM. It is ~27-fold selective against PARP1.
In vitro

UPF 1069 is a selective PARP2 inhibitor with IC50 of 0.3 μM while inhibiting PARP1 with IC50 of 8 μM.

In vivo

In organotypic hippocampal slices, PARP-2 inhibition with UPF-1069 (0.01-1 mM) causes a concentration-dependent exacerbation (up to 155%) of oxygen-glucose deprivation (OGD)-induced CA1 pyramidal cell death. Higher concentrations, acting on both PARP-1 and PARP-2, have no effect on OGD injury. In mouse mixed cortical cells exposed to OGD, UPF-1069 (1-10 mM) significantly reduces post-ischaemic damage.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
1(2H)-Isoquinolinone, 5-(2-oxo-2-phenylethoxy)-
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
UPF 1069
生化机理
UPF 1069 是一种选择性 PARP2 抑制剂,IC50 为 0.3 μM。它对 PARP1 的选择性约为 27 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
687-145-9
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C(=O)COC2=CC=CC3=C2C=CNC3=O
PubChem CID
分子量
279.29

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高级数据

关联靶点(人)
PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP2 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 81 mg/mL (199.08 mM); Water: 81 mg/mL (199.08 mM); Ethanol: 81 mg/mL (199.08 mM);
折光率
1.62
沸点
~570.3 °C at 760 mmHg
熔点
166-168°C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
Warning
危险声明

H302: 吞食有害

预防措施声明

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P317: 如果被吞咽:请寻求医疗帮助。

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到1个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2408030 分析证书 U408511
溶液计算器