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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
URB597, 脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶-2 抑制剂；TRPA1 激活剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
URB597是一种口服生物有效的FAAH抑制剂，IC50为4.6 nM，对其他大麻黄素相关靶点没有抑制活性。Phase 1。A cell permeable carbamate and potent inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAHH)
Information
URB597 URB597 (KDS-4103) is a potent, orally bioavailable FAAH inhibitor with IC50 of 4.6 nM, with no activity on other cannabinoid-related targets. Phase 1.
In vitro
URB597 binds in the hydrophobic pocket and catalytic core of FAAH that connects the active site residues to the membrane surface of FAAH. URB597 inhibits FAAH activity in human liver microsomes with IC50 of 3 nM. URB597 reduces the expression of the LPS-induced enzymes cyclo-oxygenase 2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS; NOS2) in primary rat microglial cell, with a concomitant reduction in the release of the inflammatory mediators prostaglandin E2 (PGE2) and (NO) nitric oxide. URB597 evokes Ca2+ entry in HEK293-F Cells transiently expressing human or rat TRPA1 gene. URB597 also activates Ca2+ entry in rat DRG neurons natively expressed TRPA1 channels.
In vivo
URB597 inhibits [3H]anandamide hydrolysis in rat brain membranes with a parallel increase in brain anandamide, OEA, and PEA content by inhibition of FAAH. URB597 enhances the hypothermia effect induced by ethanolamide by inhibiting FAAH. When delivered intraperitonealy (0.3 mg/kg) URB597 reduces allodynia and hyperalgesia through cannabinoid CB1 and CB2 receptor-mediated analgesia in rats with inflammatory pain. URB597 reduces the reduction in body weight gain and sucrose intake induced by the chronic mild stress in rats through inhibition of brain FAAH activity. URB597 could reverse most depressive-like symptoms induced by adolescent THC exposure in femal rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
KDS-4103 | Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
URB597
生化机理
URB597 (KDS-4103) 是一种强效、口服生物可用性 FAAH 抑制剂，IC50 为 4.6 nM，对其他大麻素相关靶点无活性。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶-2 抑制剂；TRPA1 激活剂
名称和识别符
EC号
637-274-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CCC(CC1)NC(=O)OC2=CC=CC(=C2)C3=CC(=CC=C3)C(=O)N
PubChem CID
分子量
338.4
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
FAAH2
Tchem
脂肪酸酰胺水解酶2(Fatty-acid amide hydrolase 2)
(1 活性数据)
FAAH
Tchem
脂肪酸酰胺水解酶1(Fatty-acid amide hydrolase 1)
(28 活性数据)
TRPA1
Tclin
瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1(Transient receptor potential cation channel subfamily A member 1)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H319: 引起严重眼睛刺激
H400: 对水生生物有剧毒
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P391: 收集溢出物
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
个人防护装备
Eyeshields, Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 546141-08-6，分子式为 C20H22N2O3，分子量为 338.4 g/mol。
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