Ulixertinib (BVD-523), MAP 激酶 ERK2 抑制剂

CAS: 869886-67-9 货号: U409233 分子式: C21H22Cl2N4O2 分子量: 433.33 PubChem CID: 11719003
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 10mM in DMSO
别名
乌利替尼 (BVD-523)
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
U409233-1ml
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Moligand™ 级 ,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Information

Ulixertinib (BVD-523) Ulixertinib (BVD-523, VRT752271) is a potent and reversible ERK1/ERK2 inhibitor with IC50 of <0.3 nM for ERK2. Phase 1.
In vitro

In an A375 melanoma cell line containing a b-RAFV600E mutation, Ulixertinib reduces the levels of phosphorylated ERK2 (pERK) and of the phosphorylation of the downstream kinase RSK (pRSK) with IC50 of 4.1/0.14 μM, respectively. Ulixertinib also inhibits A375 cell proliferation with IC50 of 180 nM.

In vivo


Cell Data

cell lines:A2780, Calu-3, HL-60, K562, St-4, HT-29, KB-3-1, Capan-1, 4-1St and HCT-15 cells

Concentrations:~30 μM

Incubation Time:72 h

Powder Purity:≥99%

规格

别名
乌利替尼 (BVD-523)
英文别名
VRT752271 | 4-(5-chloro-2-(isopropylamino)pyridin-4-yl)-N-((S)-1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)-1H-pyrrole-2-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Ulixertinib (BVD-523)
生化机理
Ulixertinib(BVD-523,VRT752271)是一种强效、可逆的 ERK1/ERK2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 小于 0.3 nM。第一阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
MAP 激酶 ERK2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)NC1=NC=C(C(=C1)C2=CNC(=C2)C(=O)N[C@H](CO)C3=CC(=CC=C3)Cl)Cl
PubChem CID
分子量
433.33

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高级数据

产品属性
ALogP 4.266
HBD Count 4
Rotatable Bond 7
关联靶点(人)
MAPK1 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶1(Mitogen-activated protein kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPK3 Tchem 丝裂原活化蛋白激酶 3(Mitogen-activated protein kinase 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
86
DMSO(mM) Max Solubility
198.4630651
Water(mg / mL) Max Solubility
<1
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器

常见问题

「Moligand?」是什么?
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一,专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比,「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存?
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 869886-67-9,分子式为 C21H22Cl2N4O2,分子量为 433.33 g/mol。
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