Umbralisib hydrochloride

CAS: 1532533-78-0 货号: U656748 分子式: C31H25ClF3N5O3 分子量: 608.01 PubChem CID: 90030289
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
盐酸乌姆布拉西布
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
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1ml
U656748-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride is an orally active, potent and selective dual PI3Kδ and casein kinase-1-ε ( CK1ε ) inhibitor, with EC 50 of 22.2 nM and 6.0 μM, respectively. Umbralisib hydrochloride exhibits unique immunomodulatory effects on chronic lymphocytic leukemia (CLL) T cells. Umbralisib hydrochloride can be used for haematological malignancies reseach

In Vitro

Umbralisib hydrochloride causes a half-maximal inhibition of human whole blood CD19 cell proliferation between 100-300 nM. Umbralisib hydrochloride (10 nM-100 μM) inhibits phosphorylated AKT at Ser473 in a concentration-dependent manner in human lymphoma and leukemia cell lines . Umbralisib hydrochloride (15-50 μM) potently represses the expression of c-Myc in the DLBCL cell line LY7, and is uniquely characterized with structural features suitable for targeting CK1ε in lymphoma cells . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Umbralisib hydrochloride (150 mg/kg, daily p.o.) significantly shrinks the tumors by day 25 in a subcutaneous xenograft model of T-cell acute lymphoblastic leukemia (T-ALL) in NOD/SCID mice using the MOLT-4 cell line. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:PI3Kδ 22.2 nM (EC 50 ) PI3Kδ 6.2 nM (Kd) PI3Kγ 1400 nM (Kd) PI3Kβ >10000 nM (Kd) PI3Kα >10000 nM (Kd)

规格

别名
盐酸乌姆布拉西布
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Umbralisib hydrochloride
生化机理
Umbralisib (TGR-1202) 盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性的 PI3Kδ 和酪蛋白激酶-1-ε(CK1ε)双重抑制剂,EC 50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。盐酸 Umbralisib 对慢性粒细胞白血病具有独特的免疫调节作用。
储存条件
干燥,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C1=C(C(=O)C2=C(O1)C=CC(=C2)F)C3=CC(=CC=C3)F)N4C5=NC=NC(=C5C(=N4)C6=CC(=C(C=C6)OC(C)C)F)N.Cl
PubChem CID
分子量
608.01

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常见问题

本产品应如何储存?
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本产品如何运输?
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存;处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1532533-78-0,分子式为 C31H25ClF3N5O3,分子量为 608.01 g/mol。
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