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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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VU 0364770, mGlu 4 受体的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) of mGlu4 with EC50 of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.A postitive allosteric modulator of mGluR-4
Information
VU 0364770 is a positive allosteric modulator(PAM) ofmGlu4withEC50of 1.1 μM, exhibits insignificant activity at 68 other receptors, including other mGlu subtypes.
In vitro
VU0364770 is a potent and effective positive allosteric modulator of mGlu4. VU0346770 exhibits a potency of 1.1 ± 0.2 μM at human mGlu4 in the presence of an EC20 concentration of glutamate and shifts the glutamate concentration-response curve 31.4 ± 4.0-fold to the left. VU0364770 exhibits a potency of 290 ± 80 nM at rat mGlu4 and induces an 18.1 ± 1.7-fold left shift of the glutamate concentration-response curve.
In vivo
VU0364770 shows efficacy alone or when administered in combination with l-DOPA or an adenosine 2A (A2A) receptor antagonist preladenant currently in clinical development. When administered alone, VU0364770 exhibits efficacy in reversing haloperidol-induced catalepsy, forelimb asymmetry-induced by unilateral 6-hydroxydopamine (6-OHDA) lesions of the median forebrain bundle, and attentional deficits induced by bilateral 6-OHDA nigrostriatal lesions in rats. In addition, VU0364770 enhances the efficacy of preladenant to reverse haloperidol-induced catalepsy when given in combination. The effects of VU0364770 to reverse forelimb asymmetry are also potentiated when the compound is coadministered with an inactive dose of l-DOPA, suggesting that mGlu4 positive allosteric modulator may provide l-DOPA-sparing activity.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2-Pyridinecarboxamide, N-(3-chlorophenyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
VU 0364770
生化机理
VU 0364770 是一种 mGlu4 的正性异位调节剂（PAM），EC50 为 1.1 μM，对其他 68 种受体（包括其他 mGlu 亚型）的活性不明显。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
mGlu 4 受体的异构调节剂
名称和识别符
EC号
111-965-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC=NC(=C1)C(=O)NC2=CC(=CC=C2)Cl
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
N-(3-chlorophenyl)picolinamide;VU0364770
分子量
232.67
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GRM4
Tchem
代谢型谷氨酸受体 4(Metabotropic glutamate receptor 4)
(2 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 58 mg/mL (199.45 mM); Ethanol: 58 mg/mL (199.45 mM); Water: Insoluble;
安全和危险性（GHS）
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
H302: 吞食有害
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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