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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
VU 0361737, mGlu 4 受体的异构调节剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
VU 0361737是一种选择性mGlu4受体正变构调节剂 (PAM), 作用于人类和大鼠受体, EC50分别为240 nM和110 nM, 对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,a selective positive allosteric modulator at mGluR-4
Information
VU 0361737 is a selective positive allosteric modulator (PAM) formGlu4receptor withEC50of 240 nM and 110 nM at human and rat receptors, respectively, displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors, is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7
In vitro
VU0361737 is inactive at mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7 receptors and displays weak activity at mGlu5 and mGlu8 receptors.
In vivo
VU0361737 shows high in vivo CL in rat, a short half-life (T1/2 20 min), and demonstrates significant brain exposure (brain-to-plasma ratio of 4.1).
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥100%
规格
英文别名
2-Pyridinecarboxamide, N-(4-chloro-3-methoxyphenyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
VU 0361737
生化机理
VU 0361737 是一种针对 mGlu4 受体的选择性正性异位调节剂（PAM），对人类和大鼠受体的 EC50 分别为 240 nM 和 110 nM，对 mGlu5 和 mGlu8 受体的活性较弱，对 mGlu1、mGlu2、mGlu3、mGlu6 和 mGlu7 受体无活性，可渗透至中枢神经系统。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
变构调节剂
作用机制
mGlu 4 受体的异构调节剂
名称和识别符
EC号
802-357-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=N2)Cl
PubChem CID
分子量
262.69
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
GRM4
Tchem
代谢型谷氨酸受体 4(Metabotropic glutamate receptor 4)
(3 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 58 mg/mL (199.49 mM);
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2412005 |
分析证书 | V408336 |
溶液计算器
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