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储存与运输
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
TAK-438是钾竞争性的酸阻滞剂，能可逆的抑制H+/K+-ATPase，IC50为19 nM(pH 6.5)。
Information
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Vonoprazan Fumarate (TAK-438) is a novel P-CAB (potassium-competitive acid blocker) that reversibly inhibits H+/K+, ATPase with IC50 of 19 nM (pH 6.5), controls gastric acid secretion. Phase 3.
In vitro
TAK-438 is a pyrrole derivative with a chemical structure that is completely different from the P-CABs developed to date. TAK-438 inhibits gastric H+, K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner. Under neutral conditions (pH 7.5), the inhibitory activity of TAK-438 is almost the same as that under weakly acidic conditions (pH 6.5). TAK-438 does not inhibit Na+, K+-ATPase activity even at concentration 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity. TAK-438 inhibits gastric H+, K+-ATPase in a K+-competitive manner with Ki of 3 nM.
In vivo
TAK-438 inhibits basal gastric acid secretion in a dose-dependent manner, and the ID50 value is 1.26 mg/kg . Intravenous administration of TAK-438 dose-dependently increases the pH of the gastric perfusate, and the increase in pH is sustained for 5 h after administration. At the 1 mg/kg dose, the pH plateaues 90 min after administration, and the highest pH value reached is 5.9. In addition, TAK-438 shows a potent and longer-lasting inhibitory effect on the histamine-stimulated gastric acid secretion in rats and dogs. TAK-438 shows significant antisecretory activity through high accumulation and slow clearance from the gastric tissue. TAK-438 is unaffected by the gastric secretory state, unlike PPIs.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
别名
富马酸沃诺拉赞 (TAK-438)
英文别名
1H-Pyrrole-3-methanamine, 5-(2-fluorophenyl)-N-methyl-1-(3-pyridinylsulfonyl)-, 2-butenedioate (1:1)
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Vonoprazan Fumarate (TAK-438)
生化机理
富马酸伏诺普拉赞（TAK-438）是一种新型 P-CAB（钾竞争性胃酸阻断剂），可逆性抑制 H+/K+、ATP 酶，IC50 为 19 nM（pH 值为 6.5），能控制胃酸分泌。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
863-483-4
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
1-(5-(2-fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine;TAK 438;TAK-438;TAK438;Vonoprazan
分子量
461.46
技术文档
高级数据
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H302: 吞食有害
H228: 易燃固体
H252: 大量自加热； 可能着火
预防措施声明
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P370+P378: 火灾时：使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。
P210: 远离热源，热表面，火花，明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P240: 地面/粘结容器和接收设备
P264: 处理后要彻底洗手。
P241: 使用防爆的[电气/通风/照明/.../]设备。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P410: 防止阳光直射
P420: 分开存放。
P330: 漱口
P235: 保持凉爽
P407: 在堆垛或托盘之间保持气隙。
P413: 在不超过...°C / ...°F的温度下存储大于... kg / ... lbs的散装质量。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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此产品的引用文献
溶液计算器
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