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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
VLX1570, 泛素特异性肽酶 14 的抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
VLX1570 VLX1570 is a competitive inhibitor of proteasome DUB activity, with an IC50 of ~10 μM in vitro.
Targets
DUB (Cell-free assay) ~10 μM
In vitro
VLX1570 is an analogue of b-AP15 that shows higher potency and improved solubility. VLX1570 preferentially inhibits proteasomal DUB activity while not inhibiting the activities of a panel of non-proteasomal DUBs. VLX1570 binds to and inhibits the activity of ubiquitin-specific protease-14 (USP14) with comparatively weaker inhibitory activity towards UCHL5 (ubiquitin-C-terminal hydrolase-5). Treatment of multiple myeloma cells with VLX1570 induces the accumulation of proteasome-bound high molecular weight polyubiquitin conjugates and an apoptotic response. VLX1570 induces the expression of the chaperone HSP70B′, the oxidative stress marker Hmox-1, and the ER stress marker XBP-1s. VLX1570 is retained in cells after removal of drug and that USP14 was engaged by drug 17\u2009hours after wash-out, as evidenced by thermal stabilization and persistent enzyme inhibition.
In vivo
VLX1570 is an inhibitor of proteasome DUB activity currently in clinical trials for relapsed multiple myeloma. Treatment with VLX1570 is found to lead to extended survival in xenograft models of multiple myeloma. The in vivo IC50 for inhibition of proteasome DUB activity and induction of apoptosis is <1\u2009μM, with multiple myeloma cells showing greater levels of sensitivity compared to other tumor types. The lower IC50 for activity in vivo is presumably due to rapid drug uptake and enrichment in cells.
Cell Research(from reference)
Cell lines：OPM-2\u2009MM cells
Concentrations：0.5 μM
Incubation Time：3 h
规格
英文别名
4H-Azepin-4-one,3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
VLX1570
生化机理
VLX1570 是蛋白酶体 DUB 活性的竞争性抑制剂，体外 IC50 约为 10\u2009μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
泛素特异性肽酶 14 的抑制剂
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
未知
IUPAC Name
(3Z,5Z)-3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylazepan-4-one
INCHI
1S/C23H17F2N3O6/c1-2-22(29)26-8-7-16(9-14-3-5-18(24)20(11-14)27(31)32)23(30)17(13-26)10-15-4-6-19(25)21(12-15)28(33)34/h2-6,9-12H,1,7-8,13H2/b16-9-,17-10-
InChi Key
SCKXBVLYWLLALY-CQRYCMKKSA-N
Smiles
C=CC(=O)N1CCC(=CC2=CC(=C(C=C2)F)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC(=C(C=C3)F)[N+](=O)[O-])C1
PubChem CID
MeSH Entry Terms
VLX1570
分子量
469.39
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 苯类化合物 |
| 类（Class) | 苯及其取代衍生物 |
| 亚类（Subclass） | 硝基苯类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 硝基苯类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 硝基芳香化合物 氟苯类 氮杂环庚烷 芳基氟化物 叔羧酸酰胺 丙烯酸及其衍生物 环酮 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 有机氧氮化合物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氮化合物 有机氟化物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 丙烯酸或衍生物 - 烯丙基硫醚 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基氟化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 氮杂环戊烷 - C-硝基化合物 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 环酮 - 氟萘 - 卤苯 - 烃衍生物 - 酮 - 硝基芳烃化合物 - 硝基苯 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氟化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 叔羧酸酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于硝基苯类有机化合物。这类化合物含有硝基苯基团，即苯环上存在含硝基的碳原子。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
产品属性
| ALogP | 4.385 |
|---|---|
| Rotatable Bond | 5 |
关联靶点（人）
USP14
Tchem
泛素羧基末端水解酶14(Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 14)
(0 活性数据)
化学和物理性质
DMSO(mg / mL) Max Solubility
93
DMSO(mM) Max Solubility
198.1294872
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2409594 |
分析证书 | V421591 |
溶液计算器
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