Vercirnon sodium

CAS: 886214-18-2 货号: V655348 分子式: C22H20ClN2NaO4S 分子量: 466.91 PubChem CID: 71300757
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级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
维西农钠
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
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V655348-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


Vercirnon (GSK1605786A) sodium is an orally bioavailable, selective, and potent antagonist of CCR9 . Vercirnon sodium inhibits CCR9-mediated Ca 2+ mobilization and chemotaxis on Molt-4 cells with IC 50 values of 5.4 and 3.4 nM, respectively. Vercirnon sodium is selective for CCR9 over CCR1-12 and CX3CR1-7 (IC 50 s>10 µM for all). Vercirnon sodium is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms of CCR9 (CCR9A and CCR9B) with IC 50 values of 2.8 and 2.6 nM, respectively

In Vitro

Vercirnon (GSK-1605786) sodium inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC 50 of 6.8 nM. Vercirnon sodium inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon sodium inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC 50 of 141 nM. Vercirnon sodium is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC 50 values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

Vercirnon (GSK1605786A) sodium (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57BL/6 mice (TNFΔARE Mouse Model of Terminal Ileitis) Dosage: 10, 50 mg/kg Administration: Subcutaneous; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age Result: Resulted in complete protection from the severe inflammation associated with TNF- overexpression at 50 mg/kg. A similar protective effect was also noted with a lower dose.

IC50& Target:CCR9 10 nM (IC 50 )

规格

别名
维西农钠
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Vercirnon sodium
生化机理
Vercirnon(GSK1605786A)钠是一种口服生物可用性、选择性和强效的 CCR9 拮抗剂。Vercirnon sodium 可抑制 CCR9 介导的 Ca 2+ 迁移和 Molt-4 细胞的趋化作用,其 IC 50 值分别为 5.4 和 3.4 nM。维西农钠
储存条件
充氩,-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)/N=C/2\C=CC(=C\C2=C(/C3=CC=[N+](C=C3)[O-])\[O-])Cl.[Na+]
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
CCX282-B;GSK1605786A;Traficet-EN;vercirnon
分子量
466.91

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 886214-18-2,分子式为 C22H20ClN2NaO4S,分子量为 466.91 g/mol。
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