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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
VER-246608 is a potent and ATP-competitive inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase ( PDK ) with IC 50 s of 35 nM, 40 nM, 84 nM, and 91 nM for PDK-1 , PDK-3 , PDK-2 , and PDK-4 , respectively.
In Vitro
VER-246608 is a novel pan-isoform ATP competitive inhibitor of PDK. VER-246608 demonstrates similar potency across all four PDK isoforms in a DELFIA-based enzyme functional assay in the sub 100 nM range. In terms of cellular biomarker modulation, VER-246608 suppresses the phosphorylation of the Ser 293 residue of E1α (phosphorylated by all four PDK isozymes) with IC 50 values of 266 nM. Treatment of PC-3 cells with 9 μM and 27 μM VER-246608 results in a 21% and 42% reduction, respectively, in media L-lactate levels following a 1 h incubation. VER-246608 also decreases D-glucose consumption at the same concentrations that result in reduced L-lactate production. An approximately 50% reduction in spheroid volume is achieved at concentrations of 10 μM and above, suggesting an increase in VER-246608 potency compared to monolayer growth. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50& Target:IC50: 35 nM (PDK-1), 40 nM (PDK-3), 84 nM (PDK-2), 91 nM (PDK-4)
规格
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
VER-246608
生化机理
VER-246608 是一种强效的丙酮酸脱氢酶激酶（PDK）ATP 竞争性抑制剂，对 PDK-1 、PDK-3 、PDK-2 和 PDK-4 的 IC 50 s 分别为 35 nM、40 nM、84 nM 和 91 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(N=C1C2=CC=C(C=C2)N(CC3=CC=C(C=C3)CNC(=O)C(F)F)C(=O)C4=C(C=C(C=C4)O)O)Cl
PubChem CID
MeSH Entry Terms
VER-246608
分子量
552.96
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PDK4
Tchem
[丙酮酸脱氢酶（乙酰转移酶）]激酶同工酶4，线粒体([Pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring)] kinase isozyme 4, mitochondrial)
(0 活性数据)
PDK1
Tchem
[丙酮酸脱氢酶（乙酰转移酶）]激酶同工酶1，线粒体([Pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring)] kinase isozyme 1, mitochondrial)
(0 活性数据)
PDK3
Tchem
[丙酮酸脱氢酶（乙酰转移酶）]激酶同工酶 3，线粒体([Pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring)] kinase isozyme 3, mitochondrial)
(0 活性数据)
PDK2
Tchem
[丙酮酸脱氢酶（乙酰转移酶）]激酶同工酶2，线粒体([Pyruvate dehydrogenase (acetyl-transferring)] kinase isozyme 2, mitochondrial)
(0 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1684386-71-7，分子式为 C28H23ClF2N4O4，分子量为 552.96 g/mol。
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