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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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WZ4002, BLK 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；Bruton 酪氨酸激酶抑制剂；表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；IL2 诱导性 T 细胞激酶抑制剂；NUAK 家族激酶 1 抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
WZ4002是一种新型的，突变选择性的EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)时IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。An EGFR phosphorylation inhibitor
Information
WZ4002 is a novel, mutant-selective EGFR inhibitor forEGFR(L858R)/(T790M)withIC50of 2 nM/8 nM in BaF3 cell line; does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
In vitro
WZ4002 inhibits other EGFR genotypes E746_A750 and E746_A750/T790M with IC50 of 2 and 6 nM. Besides, WZ4002 suppresses widetype ERBB2 with an IC50 of 32 nM. WZ4002 inhibits EGFR, AKT and ERK1/2 phosphorylation in NSCLC cell lines and WZ4002 prevents of EGFR phosphorylation in NIH-3T3 cells expressing different EGFR T790M mutant alleles. For WZ4002, kinases that exhibited greater than 95% inhibition relative to the DMSO control at 10 μM are selected for measurement of their dissociation constants. WZ4002, which possesses an ortho-methoxy group at the C2-aniline substituent, is more selective for EGFR compared to WZ3146. WZ4002 is 100-fold less effective at inhibiting phosphorylation of WT EGFR compared to the quinazoline inhibitors. Similarly, WZ4002 prevents EGFR kinase activity of recombinant L858R/T790M protein more potently than of WT EGFR, while the opposite is observed with HKI-272 and gefitinib. In addition, the phosphorylated EGFR of Src TKI-resistant H1975 cells, as well as HCC827 cells, is completely suppressed by the third generation EGFR TKI, WZ4002.
In vivo
In a 2-week efficacy study, WZ4002 treatment results in significant tumor regressions compared to vehicle alone in both T790M containing murine models. Treatment with low-dose WZ4002, and high-dose WZ4002 leads to mean decreases in tracer uptake of 26%, and 36%, respectively.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0-1 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
WZ4002
生化机理
WZ4002 是一种新型、突变选择性表皮生长因子受体抑制剂，对表皮生长因子受体（L858R）/（T790M）具有抑制作用，在 BaF3 细胞系中的 IC50 为 2 nM/8 nM；不抑制 ERBB2 磷酸化（T798I）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
BLK 原癌基因抑制剂；Src 家族酪氨酸激酶；Bruton 酪氨酸激酶抑制剂；表皮生长因子受体抑制剂；erb-b2 受体酪氨酸激酶 4 抑制剂；IL2 诱导性 T 细胞激酶抑制剂；NUAK 家族激酶 1 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)OC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl)OC
PubChem CID
分子量
494.97
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
ERBB4
Tclin
受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-4(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4)
(1 活性数据)
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(50 活性数据)
ITK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 ITK/TSK(Tyrosine-protein kinase ITK/TSK)
(1 活性数据)
BTK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 BTK(Tyrosine-protein kinase BTK)
(1 活性数据)
BLK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 Blk(Tyrosine-protein kinase Blk)
(1 活性数据)
NUAK1
Tchem
NUAK 家族 SNF1 类激酶 1(NUAK family SNF1-like kinase 1)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2429122 |
分析证书 | W408554 |
溶液计算器
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