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，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
WZ8040是突变选择型不可逆EGFRT790M抑制剂，对ERBB2磷酸化(T798I)无抑制性。A potent inhibitor of EGFR T790M
Information
WZ8040 is a novel mutant-selective irreversibleEGFRT790Minhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
In vitro
WZ8040 is 30- to 100-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against wild-type EGFR, than quinazoline-based EGFR inhibitors such as CL-387785 and HKI-272. WZ8040 treatment potently inhibits the growth of HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), and PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) with IC50 of 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, and 8 nM, respectively. WZ8040 weakly inhibits the growth of HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), and HN11 (EGFR & ERBB2 WT) with IC50 of >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, and 1.82 μM, respectively. WZ8040 is not toxic up to 10 μM against A549 (KRAS mutant) or H3122 (EML4-ALK) cells.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-(3-(5-chloro-2-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-ylthio)phenyl)acrylamide
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
WZ8040
生化机理
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，不会抑制 ERBB2 磷酸化（T798I）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)SC4=CC=CC(=C4)NC(=O)C=C)Cl
PubChem CID
分子量
481.02
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 51 mg/mL (196.74 mM); Water: 51 mg/mL (196.74 mM); Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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