![3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-硫代吡喃并[4,3-d]嘧啶-4-酮](https://www.aladdin-e.com/media/catalog/product/cache/207e23213cf636ccdef205098cf3c8a3/X/4/X408951.png)
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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。A potent inhibitor of beta-catenin, TNKS1, and TNKS2.
Information
XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) selectively inhibits Wnt/β-catenin -mediated transcription through tankyrase1/2 inhibition with IC50 of 11 nM/4 nM in cell-free assays, regulates axin levels and does not affect CRE, NF-κB or TGF-β.
In vitro
XAV-939 specifically inhibits tankyrase PARP activity. XAV-939 dramatically decreases DNA-PKcs protein levels, confirming the critical role of tankyrase poly-ADP-ribosylation activity in maintaining stability of the DNA-PKcs protein. The greatest reduction of DNA-PKcs protein levels (< 25% relative expression compared to DMSO treated controls) occurs at 12 hours with 1.0 μM XAV-939 exposure. Treatment of human lymphoblasts with 1.0 μM XAV-939 results in marked elevation of tankyrase 1 levels. XAV-939 is axin stabilizing agent. XAV-939 stimulates beta-catenin degradation by stabilizing axin, the concentration-limiting component of the destruction complex. XAV-939 stabilizes axin by blocking the poly-ADP-ribosylating enzymes tankyrase 1 and tankyrase 2. Both tankyrase isoforms interact with a highly conserved domain of axin and stimulate its degradation through the ubiquitin-proteasome pathway. XAV-939 deregulates the Wnt/b-catenin pathway which has been implicated in many cancers.
In vivo
Cell Data
cell lines：L6 cell lines
Concentrations：1.0 μM
Incubation Time：8 hours
Powder Purity:≥98%
规格
英文别名
NVP-XAV939 | 2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
XAV-939
生化机理
XAV-939（NVP-XAV939）通过抑制tankyrase1/2选择性地抑制Wnt/β-catenin介导的转录，在无细胞实验中的IC50为11 nM/4 nM，可调节轴突蛋白水平，但不影响CRE、NF-κB或TGF-β。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
687-302-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CSCC2=C1N=C(NC2=O)C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F
PubChem CID
分子量
312.31
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
TNKS
Tchem
坦科聚合酶-1(Tankyrase-1)
(20 活性数据)
PARP3
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶3(Poly [ADP-ribose] polymerase 3)
(2 活性数据)
PARP1
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1)
(8 活性数据)
PARP2
Tclin
聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2)
(9 活性数据)
AXIN2
Tchem
轴蛋白-2(Axin-2)
(1 活性数据)
WNT3A
Tchem
蛋白质Wnt-3a(Protein Wnt-3a)
(1 活性数据)
TNKS2
Tchem
坦科聚合酶-2(Tankyrase-2)
(21 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H301: 吞咽会中毒
H319: 引起严重眼睛刺激
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
Wnt Signaling
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 284028-89-3，分子式为 C14H11F3N2OS，分子量为 312.31 g/mol。
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