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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Xevinapant (AT406), 含 2 的杆状病毒 IAP 重复序列拮抗剂；含 3 的杆状病毒 IAP 重复序列拮抗剂；X-连锁细胞凋亡抑制因子拮抗剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
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质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一种有效的，拟Smac的IAP(通过E3泛素连接酶起作用的凋亡蛋白抑制剂)拮抗剂，与XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki为66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽亲和力高50到100倍.
Information
Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) is a potent Smac mimetic and an antagonist ofIAP(inhibitor of apoptosis protein via E3 ubiquitin ligase), binding to XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 and cIAP2-BIR3 withKiof 66.4 nM, 1.9 nM, and 5.1 nM, 50- to 100-f
In vitro
AT-406 is a Smac mimetic and appears to mimic closely the AVPI peptide in both hydrogen bonding and hydrophobic interactions with XIAP, with additional hydrophobic contacts with W323 of XIAP. AT-406 is more sensitive to these IAPs than Smac AVPI peptide with 50-100 fold binding affinities. AT-406 (at 1 μM) completely restores the activity of caspase-9, which is suppressed by 500 nM XIAP BIR3 in a cell-free system. In MDA-MB-231 cell, AT-406 induces rapid cellular cIAP1 degradation and also pulls down the cellular XIAP protein. AT-406 effectively inhibits lots of human cancer cell lines and shows IC50 of 144 and 142 nM in MDA-MB-231 cell and SK-OV-3 ovarian cell, with low toxicity against normal-like human breast epithelial MCF-12F cells and primary human normal prostate epithelial cells. AT-406 induces apoptosis in MDA-MB-231 cell by inducing activation of caspase-3 and cleavage of PARP.
In vivo
AT-406 has good pharmacokinetic (PK) properties and oral bioavailability in mice, rats, non-human primates, and dogs. In the MDA-MB-231 xenograft, AT-406 effectively induces cIAP1 degradation and processing of procaspase-8, cleavage of PARP in tumor tissues at 100 mg/kg with well toleration even at 200 mg/kg. AT-406 induces significant tumor growth inhibition with p of 0.0012 at 100 mg/kg.
Cell Data
cell lines：SW620, LoVo, V3-YAC and V3 cells
Concentrations：~ 1 μM
Incubation Time：4 days
Powder Purity:≥99%
规格
别名
喜文拿潘 (AT406)
英文别名
ARRY-334543, Debio1143, SM-406 | (5S,8S,10aR)-N-benzhydryl-5-((S)-2-(methylamino)propanamido)-3-(3-methylbutanoyl)-6-oxo-decahydropyrrolo[1,2-a][1,5]diazocine-8-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Xevinapant (AT406)
生化机理
Xevinapant（AT406、ARRY-334543、Debio1143、SM-406）是一种强效的Smac模拟物，也是IAP（通过E3泛素连接酶抑制凋亡蛋白）的拮抗剂，能与XIAP-BIR3、cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3结合，Ki分别为66.4 nM、1.9 nM和5.1 nM，比Smac AVPI肽的亲和力高50至100倍。第 1 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
含 2 的杆状病毒 IAP 重复序列拮抗剂；含 3 的杆状病毒 IAP 重复序列拮抗剂；X-连锁细胞凋亡抑制因子拮抗剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@H]1CN(CC[C@H]2CC[C@H](N2C1=O)C(=O)NC(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)CC(C)C)NC
分子量
561.71
Reaxy-Rn
34661559
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=34661559&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
BIRC2
Tchem
杆状病毒 IAP 重复蛋白 2(Baculoviral IAP repeat-containing protein 2)
(5 活性数据)
BIRC3
Tchem
杆状病毒 IAP 重复蛋白 3(Baculoviral IAP repeat-containing protein 3)
(5 活性数据)
XIAP
Tchem
E3 泛素蛋白连接酶 XIAP(E3 ubiquitin-protein ligase XIAP)
(6 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 64 mg/mL (200.08 mM); Ethanol: 64 mg/mL (200.08 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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