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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Zibotentan (ZD4054), 内皮素受体 ET-A 拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
Information
Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) is a specific Endothelin (ET)A antagonist with IC50 of 21 nM, exhibiting no activity at ETB. Phase 3.
In vitro
As Zibotentan specifically inhibits ETA-mediated antiapoptotic effects, but not ETB-mediated proapoptotic effects in human and rat smooth muscle cells, Zibotentan binds to endothelin A receptor (ETA) with high affinity with Ki of 13 nM, and has no affinity for endothelin B receptor (ETB) with IC50 of >10 μM. Zibotentan treatment at 1 μM inhibits ET-1 induced mitogenic activity in ovarian carcinoma cell lines HEY and OVCA 433 secreting ET-1 and expressing ETA and ETB mRNA. ZD4054 (1 μM) inhibits ET-1 induced EGFR transactivation in HEY and OVCA 433 cells. Zibotentan (1 μM) reverts ET-1 mediated epithelial-mesenchymal transition (EMT), by enhancing E-cadherin expression and promoter activity, and inhibiting vascular endothelial growth factor (VEGF) secretion and invasiveness in HEY and OVCA 433 cells. Zibotentan also potently inhibits the basal and ET-1 induced cell proliferation in SKOV-3 and A-2780 cells, associated with the inhibition of AKT and p42/44MAPK phosphorylation, and with increased apoptosis through the inhibition of bcl-2 and activation of caspase-3 and poly(ADP-ribose) polymerase proteins.
In vivo
Administration of Zibotentan at 10 mg/kg/day for 21 days potently inhibits the growth of HEY ovarian carcinoma xenografts in mice by 69% with no associated toxicity, which is in association with the blocking of cell proliferation evaluated by 37% inhibition of the Ki-67 expression, and the 62% inhibition of tumor-induced vascularization. Consistently, Zibotentan treatment significantly inhibits the expression of matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and VEGF, as well as the activation of p42/44 MAPK and EGFR, and potently enhances the expression of E-cadherin.
Cell Data
cell lines：U87, MT330, SJ-G2, and GBM6 human glioma lines
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations 1 μM
Incubation Time：48 hours
Powder Purity:≥99%
规格
别名
紫博腾坦 (ZD4054)
英文别名
N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Zibotentan (ZD4054)
生化机理
齐博坦（ZD4054）是一种特异性内皮素（ET）A 拮抗剂，IC50 为 21 nM，对 ETB 无活性。第 3 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
拮抗剂
作用机制
内皮素受体 ET-A 拮抗剂
名称和识别符
EC号
643-052-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CN=C(C(=N1)OC)NS(=O)(=O)C2=C(N=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=NN=CO4
PubChem CID
分子量
424.43
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 1.4 |
|---|
关联靶点（人）
EDNRA
Tclin
内皮素-1受体(Endothelin-1 receptor)
(2 活性数据)
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P391: 收集溢出物
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
RTECS
UT7937700
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 186497-07-4，分子式为 C19H16N6O4S，分子量为 424.43 g/mol。
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