Ziprasidone HCl

CAS: 122883-93-6 货号: Z408421 分子式: C21H21ClN4OS·HCl 分子量: 449.4 EC号: 602-903-0
有货
级别和纯度: 10mM in DMSO
别名
盐酸齐拉西酮
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
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规格
库存
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1ml
Z408421-1ml
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文献证明

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概述

Ziprasidone  hydrochloride是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

Information

Ziprasidone HCl (CP-88059) is a novel and potentdopamineandserotonin (5-HT) receptorantagonist, used in the treatment of schizophrenia and bipolar disorder.
In vitro

Ziprasidone has high affinity for human 5-HT receptors and for human dopamine D(2) receptors. Ziprasidone is a 5-HT(1A) receptor agonist and an antagonist at 5-HT(2A), 5-HT(2C) and 5-HT(1B/1D) receptors. Ziprasidone inhibits neuronal uptake of 5-HT and norepinephrine comparable to the antidepressant imipramine. Ziprasidone blocks wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner with IC(50) of 120nM in stably transfected HEK-293 cells. Ziprasidone shows minimal tonic block of hERG current estimated during a depolarizing voltage (-20 or +30mV) or evaluated by the envelope of tails test (+30mV). Ziprasidone significantly increases the time constant of the slow component of hERG current deactivation (at -50mV).

In vivo

Ziprasidone exhibits less potent block of wild-type hERG current with IC(50) of 2.8 mM in Xenopus oocytes. Ziprasidone suppresses the significant increases in food intake produced by olanzapine, indicating that it has an intrinsic protective mechanism against drug-induced increases in food intake in rats. Ziprasidone results in a notable increase in NGF and ChAT immunoreactivity in the dentate gyrus (DG), CA1, and CA3 areas of the hippocampus of rats. Ziprasidone dose-dependently slows raphe unit activity (ED50 = 300 mg/kg i.v.) as does the atypical antipsychotics clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.) and olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.) in anesthetized rats.
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

别名
盐酸齐拉西酮
英文别名
CP-88059 | 5-(2-(4-(benzo[d]isothiazol-3-yl)piperazin-1-yl)ethyl)-6-chloroindolin-2-one hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Ziprasidone HCl
生化机理
盐酸齐拉西酮(CP-88059)是一种新型强效多巴胺和血清素(5-HT)受体拮抗剂,用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
EC号
602-903-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1CN(CCN1CCC2=C(C=C3C(=C2)CC(=O)N3)Cl)C4=NSC5=CC=CC=C54.Cl
分子量
449.4
Reaxy-Rn
7455811
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7455811&ln=

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化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro      
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H317: 可能引起皮肤过敏反应

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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