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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
ZM 306416, 表皮生长因子受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ZM-306416(CB 676475)是VEGFR选择性抑制剂（IC50为670nM），对于Flk-1(KDR)和Flt的IC50分别为100nM和2μM。
Information
ZM 306416 (CB 676475) is a VEGFR (Flt and KDR) inhibitor forVEGFR1withIC50of 0.33 μM, but also found to inhibit EGFR with IC50 of <10 nM.
In vitro
ZM-306416 induces selective antiproliferative effect toward the EGFR-addicted NSCLC cell lines H3255 and HCC4011 with IC50 of 0.09 µM and 0.072 µM, respectively. ZM-306416 inhibits granule formation with IC50 of 0.67 μM. ZM-306416 significantly inhibits the ERRα assay with IC50 of 7.3 μM in the GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T cell line. ZM306416 (300 nM) completely inhibits PAA secretion and stimulates [125]I uptake in human thyroid follicular cells. ZM306416 (300 nM) abolishes pVEGFR2 (Y1214) expression in human thyroid follicular cells. ZM306416 (< 10 μM) has marked inhibitory effects on the steady state phosphorylation of p42/44 MAPK but does not affect the expression of the unphosphorylated form. ZM306416 (3 μM) significantly increases cell death in human thyroid follicular cells. ZM306416 (3 μM) significantly increases cell death in human thyroid follicular cells. ZM306416 weakly inhibits the secretion of VEGF and increases the production of PlGF. ZM306416 (1 μM) enhances follicle formation and decreased nuclear distribution in human thyroid follicular cells.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
CB 676475 | 4-Quinazolinamine, N-(4-chloro-2-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
ZM 306416
生化机理
ZM 306416（CB 676475）是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）（Flt 和 KDR）抑制剂，对血管内皮生长因子受体 1 的抑制作用 IC50 为 0.33 μM，但也能抑制表皮生长因子受体，其 IC50 小于 10 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
表皮生长因子受体抑制剂；FMS 相关受体酪氨酸激酶 1 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC
PubChem CID
分子量
333.74
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
EGFR
Tclin
表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor)
(1 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 4 mg/mL (14.69 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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