计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
ZM 336372, Raf-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
ZM 336372是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为70 nM，比作用于B-RAF选择性高10倍，对PKA/B/C， AMPK， p70S6等没有抑制作用。A potent and selective Raf-1 inhibitor.
Information
ZM 336372 (Zinc00581684) is a potent and selectivec-Rafinhibitor withIC50of 70 nM, 10-fold selectivity over B-RAF, no inhibition to PKA/B/C, AMPK, p70S6, etc.
In vitro
ZM 336372 shows 10-fold selectivity over B-Raf. ZM 336372 weakly inhibits SAPK2a/p38α and SAPK2b/p38β with IC50 of 2 μM, and is selective over 17 other protein kinases including PKA, PKC, AMPK, p42 MAPK, MKK1, SAPK1/JNK, and CDK1 even at the concentration of up to 50 μM. ZM 336372 does not prevent constitutive as well as growth factor or phorbol ester induced activation of MKKl or p42 MAPK/ERK2. Moreover, ZM 336372 dose not reverse the phenotype of Ras- or Raf-transformed cell lines. ZM 336372 treatment induces >100 activation of c-Raf and the B-Raf isoform, but it does not trigger any activation of MKKI or p42 MAPK/ERKP or induce any increase in the GTP-loading of Ras, suggesting that a feedback control loop exists by which Raf isoforms suppress their own activation, such that inhibition is always counterbalanced by reactivation. ZM 336372-induced activation of c-Raf is not prevented by inhibition of the MAPK cascade, protein kinase C or phosphatidylinositide 3-kinase. ZM 336372 (1 μM) abolishes the upregulation of eNOS after treatment with hydrogen peroxide. ZM 336372 treatment in carcinoid tumor cells results in progressive phosphorylation of Raf-1, mitogen-activated protein kinase 1/2, and extracellular signal-regulated kinase 1/2, and causes a significant reduction of bioactive hormone levels as well as the transcription factor, human achaete-scute homologue-1. Furthermore, ZM 336372 treatment leads to a marked suppression of cellular proliferation and induction of the cell cycle inhibitors p21 and p18. ZM 336372 inhibits the proliferation of pheochromocytoma cells, and suppresses NE vasoactive peptide production. ZM 336372 treatment in HepG2 induces the suppression of proliferation in a dose-dependent manner, suppression of hormone secretion, and up-regulation of cell cycle inhibitors. ZM 336372 also induces apoptosis in pancreatic adenocarcinoma cell lines by inhibiting glycogen synthase kinase-3β through phosphorylation of GSK-3β at Ser 9.
In vivo
Cell Data
cell lines：
Concentrations：Dissolved in DMSO, final concentrations ~500 μM
Incubation Time：48, and 72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
Zinc00581684 | Benzamide, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
ZM 336372
生化机理
ZM 336372（Zinc00581684）是一种强效的选择性 c-Raf 抑制剂，IC50 为 70 nM，对 B-RAF 的选择性为 10 倍，对 PKA/B/C、AMPK、p70S6 等无抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Raf-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
名称和识别符
EC号
106-467-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)N(C)C)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)O
关联CAS
PubChem CID
MeSH Entry Terms
N-(5-(3-dimethylaminobenzamido)-2-methylphenyl)-4-hydroxybenzamide;ZM 336372;ZM-336372;ZM336372
分子量
389.45
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 72 mg/mL (201.23 mM);
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！
| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 G2429099 |
分析证书 | Z409044 |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 208260-29-1，分子式为 C23H23N3O3，分子量为 389.45 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）