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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
扎鲁斯特, 胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Zafirlukast是一种白三烯受体拮抗剂(LTRA)，IC50为0.6μM,作用于CYP2C9，IC50为7.0 μM。A potent and selective CysLT1 receptor antagonist.
产品介绍：
Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。Zafirlukast 具有平喘、抗炎和抗菌作用
Information
Zafirlukast (ICI-204219) Zafirlukast (ICI-204219) is an oral leukotriene receptor antagonist (LTRA), used to prevent asthma symptoms.
In vitro
Zafirlukast is similar to 3-methylindole because it contains an N-methylindole moiety that has a 3-alkyl substituent on the indole ring. Zafirlukast readily forms (10% conversion in 60 min) a GSH adduct with molecular mass of 880 Da upon incubation with horseradish peroxidase. Zafirlukast produces time-, concentration-, and NADP(H)-dependent inactivation of CYP3A4. Zafirlukast is shown to inhibit CYP3A enzyme activity in vitro (nonpreincubation inhibition) with a Ki of 2 μM in one report, but higher values have been published, and our KI for the inactivation process is 13.4 μM. Zafirlukast has high plasma protein binding (>99%), which would lower the free-drug concentration. Zafirlukast undergoes two successive one-electron oxidations to afford a highly electrophilic α,β-unsaturated iminium species, which reacts spontaneously with GSH to yield the observed adduct.
In vivo
Zafirlukast is a potent and selective cysteinyl leukotriene receptor antagonist which is used mainly in the prophylaxis of bronchial asthma. Zafirlukast in a dose of 80 mg/kg orally produces a significant decrease in tissue malondialdehyde, myeloperoxidase, and an increase in both reduced glutathione and catalase levels, while there is no significant changes with the rectal route.
Cell Data
cell lines：PBMC effector cells
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
N-[3-[[2-methoxy-4-[[[(2-methylphenyl)sulfonyl]amino]carbonyl]phenyl]methyl]-1-methyl-1H-indol-5-yl]-carbamic acid cyclopentyl ester
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Zafirlukast (ICI-204219)
生化机理
扎非司特（ICI-204219）是一种口服白三烯受体拮抗剂（LTRA），用于预防哮喘症状。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
胱氨酰白三烯受体 1 拮抗剂
名称和识别符
EC号
663-705-8
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC=CC=C1S(=O)(=O)NC(=O)C2=CC(=C(C=C2)CC3=CN(C4=C3C=C(C=C4)NC(=O)OC5CCCC5)C)OC
PubChem CID
分子量
575.68
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.5 |
|---|
关联靶点（人）
EPHX2
Tchem
双功能环氧化物水解酶2(Bifunctional epoxide hydrolase 2)
(1 活性数据)
CYSLTR2
Tchem
半胱氨酰白三烯受体 2(Cysteinyl leukotriene receptor 2)
(3 活性数据)
CYSLTR1
Tclin
半胱氨酰白三烯受体 1(Cysteinyl leukotriene receptor 1)
(8 活性数据)
PPARG
Tclin
过氧化物酶体增殖激活受体γ(Peroxisome proliferator-activated receptor gamma)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
危险声明
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
WGK Germany
3
Merck Index
10108
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
溶液计算器
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