ZT-1a

CAS: 212135-62-1 货号: Z654554 分子式: C22H15Cl3N2O2 分子量: 445.73 PubChem CID: 10789506
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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-80℃储存
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特低温运输
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Z654554-1ml
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ZT-1a is a potent, non-ATP-competitive and selective SPAK inhibitor. ZT-1a inhibits SPAK activity with IC 50 s of 44.3, 35.0, 46.7 μM at ATP concentrations of 0.01, 0.1 and 1 mM, respectively

In Vitro

ZT-1a inhibits Na-K-2Cl cotransporter (NKCC1) and stimulates K-Cl cotransporters (KCCs) by decreasing their SPS1-related proline/alanine-rich kinase (SPAK)-dependent phosphorylation. ZT-1a inhibits phosphorylation of NKCC1 p-Thr203/207/212 by 72±5.2% at 1 µM ZT-1a and phosphorylation of KCC sites 1/2 by 65-77% at 3 µM in HEK-293 cells. SPAK phosphorylation at Ser373 is inhibited by 70±3.8% inhibition at 3-10 µM ZT-1a. ZT-1a (10 µM) inhibits NKCC1 but stimulates KCC3 activity. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

ZT-1a (10-100 mg/kg) inhibits SPAK-dependent cation-Cl− cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Naive mice Dosage: 10, 30, 50, and 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal (i.p.) administration Result: Inhibited SPAK-dependent cation-Cl - cotransporters (CCC) phosphorylation in vivo.

IC50& Target:SPAK

规格

规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
ZT-1a
生化机理
ZT-1a 是一种强效、非 ATP 竞争性和选择性 SPAK 抑制剂。在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,ZT-1a 抑制 SPAK 活性的 IC 50 s 分别为 44.3、35.0 和 46.7 μM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)O)Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl
PubChem CID
分子量
445.73

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本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 212135-62-1,分子式为 C22H15Cl3N2O2,分子量为 445.73 g/mol。
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