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双马来酸盐阿法替尼, 受体蛋白-酪氨酸激酶 erbB-4 抑制剂

强效的双重特异性EGFR / HER2抑制剂；体内具有活性
规格或纯度: 98%
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基本描述

别名 马来酸阿法替尼
英文别名 AFATINIB DIMALEATE|850140-73-7|Afatinib (diMaleate)|Gilotrif|Giotrif|Afatinib maleate|BIBW 2992MA2|Afatinib (BIBW2992) Dimaleate|UNII-V1T5K7RZ0B|Afatinib dimaleate [USAN]|V1T5K7RZ0B|BIBW2992 MA2|BIBW2992-MA2|BIBW-2992 MA2|CHEBI:76003|Afatinib maleate (JAN
规格或纯度 98%
英文名称 Afatinib dimaleate
生化机理 强大的双重特异性EGFR / HER2抑制剂（EGFRL858R，EGFRwt，EGFRL858R / T790M，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4）的IC50分别为0.4、0.5、10、14、1 nM。在L858R-T790M EGFR双突变细胞系中，活性比吉非替尼高100倍。不可逆地结合EGFR和HER2。抑制野生型和活化的EGFR和HER2突变体（包括耐埃洛替尼的同工型）的激酶活性。在异种移植和转基因肺癌模型中诱导肿瘤消退。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输

名称和标识符

IUPAC Name (Z)-but-2-enedioic acid;(E)-N-[4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-7-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyquinazolin-6-yl]-4-(dimethylamino)but-2-enamide
INCHI InChI=1S/C24H25ClFN5O3.2C4H4O4/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15;2*5-3(6)1-2-4(7)8/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29);2*1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b4-3+;2*2-1-/t16-;;/m0../s1
InChi Key USNRYVNRPYXCSP-JUGPPOIOSA-N
Canonical SMILES CN(C)CC=CC(=O)NC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OC4CCOC4.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
Isomeric SMILES CN(C/C=C/C(=O)NC1=C(C=C2N=CN=C(C2=C1)NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)O[C@@H]4COCC4)C.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
PubChem CID 15606394
分子量 718.08

化学和物理性质

溶解性 溶于water, 最高浓度 (mg/mL): 14.36, 最高浓度(mM): 20 温和加热；溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 35.9, 最高浓度(mM): 50
敏感性 对湿度敏感

安全和危险性（GHS）

象形图
ghs08

Health Hazard

ghs09

Environmental Hazard

ghs07

Harmful
信号词 Danger
危险声明 H319: Causes serious eye irritation
H302: Harmful if swallowed
H410: Very toxic to aquatic life with long lasting effects
H372: Causes damage to organs through prolonged or repeated exposure
H361: Suspected of damaging fertility or the unborn child
H362: May cause harm to breast-fed children
预防措施声明 P305+P351+P338,P273,P280,P405,P501,P264,P260,P270,P391,P330,P263,P203,P264+P265,P301+P317,P318,P337+P317,P319

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