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IOX2,脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂

高效,细胞可渗透的选择性HIF-1α脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
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基本描述

英文别名 IOX2|931398-72-0|IOX 2|2-(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxamido)acetic acid|CHEMBL3186774|2-[(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid|N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmethyl)-3-quinolinyl]carbonyl]glyci
规格或纯度 ≥98%
英文名称 IOX2
生化机理 IOX2 is selective and potent inhibitor of prolyl hydroxylases (PHD). Stabilization of HIF-1R throμgh inhibition of PHD has been examined as a potential treatment for ischemic diseases including anemia, myocardial infarction, and stroke. IOX2 is a selective inhibitor of the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl-hydroxylases (PHD) that exhibits up-regulation of HIF1a in zebrafish.Potent, cell-permeable, selective HIF-1 α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) inhibitor (IC 50 = 21 nM). Displays over 100-fold selectivity for PHD2 over factor inhibiting HIF-1 (FIH-1) and histone demethylases JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E and JMJD3.
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 有毒,请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

IOX2是低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,在细胞中对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM,对FIH无活性。

IOX2 is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.

名称和标识符

IUPAC Name 2-[(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
INCHI InChI=1S/C19H16N2O5/c22-15(23)10-20-18(25)16-17(24)13-8-4-5-9-14(13)21(19(16)26)11-12-6-2-1-3-7-12/h1-9,24H,10-11H2,(H,20,25)(H,22,23)
InChi Key CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
Isomeric SMILES C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
WGK Germany 3
PubChem CID 54685215
分子量 352.34

化学和物理性质

溶解性 DMSO 100 mg/ml

安全和危险性(GHS)

象形图
ghs06

Toxic

信号词 Danger
危险声明 H301: Toxic if swallowed
预防措施声明 P321,P405,P501,P264,P270,P330,P301+P316
WGK Germany 3

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参考文献

1. Chowdhury R, Candela-Lena JI, Chan MC, Greenald DJ, Yeoh KK, Tian YM, McDonough MA, Tumber A, Rose NR, Conejo-Garcia A et al..  (2013)  Selective small molecule probes for the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylases..  ACS Chem Biol,  (7):  (1488-96).  [PMID:23683440]