L2206349计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
避光,-20°C储存,充氩。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。
概述
来普霉素 B 是一种抗真菌抗生素、抗肿瘤细胞毒素，可抑制CRM1 依赖、NES 依赖的核质转运（核输出抑制剂）。含 NES（核输出信号）的蛋白包括 HIV-1 REV、肌动蛋白、c-Abl、周期蛋白 B1、MDM2/p53、IκB、MPF、PKA 以及 MEK。 来普霉素 B 是强效、特异性的核输出抑制剂。它可烷基化并抑制 CRM1（染色体区域维持蛋白 1，又称输出蛋白 1）；该蛋白是携带核输出序列（NES）的蛋白实现核输出所必需的蛋白。 除抗真菌、抗菌活性外，来普霉素 B 能够阻滞细胞周期，是一种强效抗肿瘤试剂。在纳摩尔级低浓度下，来普霉素 B 可阻断多种蛋白的核输出，包括 HIV-1 Rev、MAPK/ERK、NF-κB/IκB，并稳定 p53 的表达。来普霉素 B 还可通过抑制核糖核蛋白的出核，阻断包括 COX-2、c-Fos mRNA 在内的多种 RNA 的输出与翻译。
Leptomycin B is an anti-fungal antibiotic, anti-tumor cytotoxin that inhibits CRM1-dependent, NES-dependent nucleo-cytoplasmic translocation (nuclear export inhibitor). NES containing proteins include HIV-1 REV; actin, c-Abl, cyclin B1, MDM2/p53, IB, MPF, PKA and MEK.
Leptomycin B is a potent and specific nuclear export inhibitor. Leptomycin B alkylates and inhibits CRM1 (chromosomal region maintenance)/exportin 1, a protein required for nuclear export of proteins containing a nuclear export sequence (NES). In addition to antifungal and antibacterial activities, Leptomycin B blocks the cell cycle and is a potent anti-tumor agent. At low nM concentrations, Leptomycin B blocks the nuclear export of many proteins including HIV-1 Rev, MAPK/ERK, and NF-κB/IκB, and it stabilizes the expression of p53. Leptomycin B also inhibits the export and translation of many RNAs, including COX-2 and c-Fos mRNAs, by inhibiting export of ribonucleoproteins.
规格
别名
细霉素B
英文别名
2,10,12,16,18-Nonadecapentaenoic acid, 19-[(2S,3S)-3,6-dihydro-3-methyl-6-oxo-2H-pyran-2-yl]-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-8-oxo-,(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)- | 2,10,12,16,18-Nonadecapentanoic acid, 19-(3,6-dihydro-3-methyl-6-oxo-2H
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
Leptomycin B
生化机理
Leptomycin B 是一种不饱和支链脂肪酸，是研究核输出的重要工具。它是含有核输出信号的蛋白质的特异性抑制剂。它可抑制 HIV-1 Rev 蛋白等分子的核-胞质转位和依赖于 Rev 的 mRNA 导出。在成纤维细胞中加入极少量的莱克就会导致 MEK 在细胞核中聚集。其他受左旋霉素 B 影响的蛋白质包括肌动蛋白、c-Abl、细胞周期蛋白 B1、MDM2/p53、IκB、MPF 和 PKA。Sμggested 的抑制机制涉及到变性霉素 B 与 CRM1 的直接结合，通过与 CRM1 控制保守区的半胱氨酸残基相互作用，阻断 CRM1 与含有核输出信号的蛋白质的结合。具有抗生素、抗真菌和抗肿瘤特性，并能阻滞细胞周期的 G 1 和 G 2 期。
储存条件
避光,-20°C储存,充氩
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
备注
如果按照产品小瓶上的说明进行存放，并且小瓶保持紧密密封，则产品最多可存放6个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
617-954-4
分子类型
小分子
IUPAC Name
(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-[(2S,3S)-3-methyl-6-oxo-2,3-dihydropyran-2-yl]-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid
INCHI
1S/C33H48O6/c1-9-28(14-15-29-24(5)13-16-31(36)39-29)19-22(3)12-10-11-21(2)17-25(6)32(37)27(8)33(38)26(7)18-23(4)20-30(34)35/h10-11,13-17,19-20,22,24-27,29,33,38H,9,12,18H2,1-8H3,(H,34,35)/b11-10+,15-14+,21-17+,23-20+,28-19-/t22-,24+,25-,26+,27-,29+,33-/m1/s1
InChi Key
YACHGFWEQXFSBS-XYERBDPFSA-N
Smiles
CCC(=CC(C)CC=CC(=CC(C)C(=O)C(C)C(C(C)CC(=CC(=O)O)C)O)C)C=CC1C(C=CC(=O)O1)C
Isomeric SMILES
CC/C(=C/[C@H](C)C/C=C/C(=C/[C@@H](C)C(=O)[C@@H](C)[C@@H]([C@@H](C)C/C(=C/C(=O)O)/C)O)/C)/C=C/[C@H]1[C@H](C=CC(=O)O1)C
分子量
540.73
Reaxy-Rn
28552826
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28552826&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 脂质和脂质样分子 |
| 类（Class) | 脂肪酰基 |
| 亚类（Subclass） | 脂肪酸及其共轭物 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 极长链脂肪酸 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 二萜内酯 二萜类化合物 甲基支链脂肪酸 羟基脂肪酸 杂环脂肪酸 二氢吡喃酮 不饱和脂肪酸 β-羟基酮 二羧酸及其衍生物 烯酸酯类 仲醇 内酯 氧环化合物 羧酸 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 脂肪族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 羟基苯甲酸酯 - 脂肪族杂单环化合物 - α,β-不饱和羧酸酯 - β-羟基酮 - 支链脂肪酸 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 羧酸酰胺 - 二羧酸或其衍生物 - 二氢吡喃酮 - 二萜内酯 - 二萜类化合物 - 乙酰基 - 杂环脂肪酸 - 烃衍生物 - 羟基脂肪酸 - 酮 - L-α-氨基酸 - 甲基-支链脂肪酸 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氧化合物 - 氧杂环 - 吡喃 - 醛基 - 不饱和脂肪酸 - 维拉诺烷、阿提烷、粗疣烷或赫 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中称为超长链脂肪酸的类别。这类脂肪酸的烷基链至少含有22个碳原子。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | leptomycin |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
XPO1
Tclin
出口蛋白-1(Exportin-1)
(2 活性数据)
PC-3
(62116 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Influenza A virus (11224 活性数据)
COS-7 (515 活性数据)
MDCK (10148 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
Soluble in ethanol or methanol. Ethanol is recommended. Unstable in DMSO
密度
1.072
敏感性
对湿度敏感,对光敏感
闪点(℉)
64.4 °F
闪点(℃)
18 °C
分子量
540.700 g/mol
XLogP3
7.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
6
可旋转键计数Rotatable Bond Count
15
精确质量Exact Mass
540.345 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
540.345 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
101.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
39
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
1020.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
7
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
5
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
5
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
1
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
此产品的引用文献
溶液计算器
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