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MF63,mPGES-1抑制剂

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mPGES-1 抑制剂
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基本描述

别名 2-(9-氯-1H-菲并[9,10-D]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈
英文别名 SCHEMBL1758220 | 2-(6-chloro-3H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarbonitrile | Q27268842 | HMS3740M07 | NCGC00485909-01 | 2-(9-Chloro-1h-Phenanthro[9,10-D]imidazol-2-Yl)benzene-1,3-Dicarbonitrile | 2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2
规格或纯度 98%
英文名称 MF63
生化机理

MF63 is a selective mPGES-1 inhibitor with an IC50 of 0.9 nM and 1.3 nM for pig mPGES-1 and human mPGES-1 enzyme, respectively. MF63 potently inhibited the human mPGES-1 enzyme with a high degree (>1000-fold) of selectivity over other prostanoid synthases. In rodent species, MF63 strongly inhibited guinea pig mPGES-1 but not the mouse or rat enzyme. When tested in the guinea pig and a knock-in (KI) mouse expressing human mPGES-1, the compound selectively suppressed the synthesis of PGE(2), but not other prostaglandins inhibitable by nonsteroidal anti-inflammatory drμgs (NSAIDs), yet retained NSAID-like efficacy at inhibiting lipopolysaccharide-induced pyresis, hyperalgesia, and iodoacetate-induced osteoarthritic pain.

储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输

名称和标识符

IUPAC Name 2-(6-chloro-3H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarbonitrile
INCHI InChI=1S/C23H11ClN4/c24-15-8-9-18-19(10-15)16-6-1-2-7-17(16)21-22(18)28-23(27-21)20-13(11-25)4-3-5-14(20)12-26/h1-10H,(H,27,28)
InChi Key BVFLHOOKHPFDCT-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES C1=CC=C2C(=C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)C4=C2N=C(N4)C5=C(C=CC=C5C#N)C#N
Isomeric SMILES C1=CC=C2C(=C1)C3=C(C=CC(=C3)Cl)C4=C2N=C(N4)C5=C(C=CC=C5C#N)C#N
PubChem CID 16070041
分子量 378.81

化学和物理性质

溶解性 DMSO

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