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SCH79797二盐酸盐

强效和选择性PAR 1拮抗剂
规格或纯度: ≥98%
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基本描述

别名 N3-环丙基-7-[[[4-(1-甲基乙基)苯基]甲基]-7H-吡咯并[3,2-f]喹唑啉-1,3-二胺二盐酸盐
英文别名 SCH 79797 dihydrochloride|1216720-69-2|SCH79797 (dihydrochloride)|N3-CYCLOPROPYL-7-[[4-(1-METHYLETHYL)PHENYL]METHYL]-7H-PYRROLO[3,2-F]QUINAZOLINE-1,3-DIAMINE DIHYDROCHLORIDE|3-N-cyclopropyl-7-[(4-propan-2-ylphenyl)methyl]pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diam
规格或纯度 ≥98%
英文名称 SCH79797 dihydrochloride
生化机理 高效的选择性非肽蛋白酶激活受体1(PAR 1)拮抗剂(IC 50 = 70 nM)。保护免受缺血性损伤。另外诱导凋亡并抑制细胞增殖。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。

SCH79797 dihydrochloride is a highly potent, selective nonpeptide protease activated receptor 1 (PAR1) antagonist. SCH79797 dihydrochloride inhibits binding of a high-affinity thrombin receptor-activating peptide to PAR1 with an IC50 of 70 nM and a Ki of 35 nM. SCH79797 dihydrochloride inhibits thrombin-induced platelet aggregation with an IC50 of 3 μM. SCH79797 dihydrochloride has antiproliferative and pro-apoptotic effects, and limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts. SCH79797 dihydrochloride also potently prevents PAR1 activation in vascular smooth muscle cells, endothelial cells, and astrocytes.

名称和标识符

IUPAC Name 3-N-cyclopropyl-7-[(4-propan-2-ylphenyl)methyl]pyrrolo[3,2-f]quinazoline-1,3-diamine;dihydrochloride
INCHI InChI=1S/C23H25N5.2ClH/c1-14(2)16-5-3-15(4-6-16)13-28-12-11-18-20(28)10-9-19-21(18)22(24)27-23(26-19)25-17-7-8-17;;/h3-6,9-12,14,17H,7-8,13H2,1-2H3,(H3,24,25,26,27);2*1H
InChi Key NNJTXSQXGHYXAJ-UHFFFAOYSA-N
Canonical SMILES CC(C)C1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=CC4=C3C(=NC(=N4)NC5CC5)N.Cl.Cl
Isomeric SMILES CC(C)C1=CC=C(C=C1)CN2C=CC3=C2C=CC4=C3C(=NC(=N4)NC5CC5)N.Cl.Cl
PubChem CID 45073452
分子量 444.41

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 50 mM and in ethanol to 10 mM
敏感性 对湿度敏感

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参考文献

1. Zhou LX et al..  (2022)  Blood-nerve barrier disruption and coagulation system activation induced by mechanical compression injury participate in the peripheral sensitization of trigeminal neuralgia..  Front Mol Neurosci,  15  ():  (1059980).  [PMID:36618827]
2. Miao D et al..  (2017)  Platelets are activated in ANCA-associated vasculitis via thrombin-PARs pathway and can activate the alternative complement pathway..  Arthritis Res Ther,  19  ():  (252).  [PMID:29141676]