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沙卡布曲 钙盐

膜金属内肽酶（中性溶酶）抑制剂前药
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基本描述

别名 (αR,γS)-γ-[(3-羧基-1-氧丙基)氨基]-α-甲基-[1,1'-联苯] -4-戊酸半钙盐|AHU377 钙盐|AHU-377 钙盐|4-{[(2S,4R)-1-(4-联苯基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代-2-戊烷基]氨基}-4-氧代丁酸|(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(3-羧基丙酰基)氨基]-2-甲基戊酸乙酯|(2R,4S)-4-[(3-羧基-1-丙酰基)氨基]-4-[(对-联苯基)甲基]-2-甲基丁酸乙酯|4-[[(2S,4R)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代-1-(4-联
英文别名 1369773-39-6|AHU-377 hemicalcium salt|Sacubitril calcium|Sacubitril hemicalcium salt|AHU-377 calcium salt|8F45HCQ47Q|UNII-8F45HCQ47Q|4-(((2S,4R)-5-Ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid calcium salt,|calcium;4-[[(2S,
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 Sacubitril calcium
生化机理 膜金属内肽酶（中性溶酶）抑制剂前药。增加ANF诱导的利尿作用，而不影响大鼠的利尿作用。 Sacubitril (AHU377) is a prodrug inhibitor of the membrane metallo-endopeptidase neprilysin. Sacubitril forms half of the heart failure combination drug LCZ696, along with the angiotensin-receptor blocker Valsartan. Sacubitril (AHU377) is cojnverted by esterases into the active inhibitor LBQ657, which prevents neprilysin′s degradation of atrial and brain natriuretic peptide, two blood pressure lowering peptides. The AHU377 valsartan combination drug LCZ696 showed a reduction in the risk of cardiovascular death of 20% compared to the standard ACE inhibitor enalapril, and also a 21% drop in the risk of hospitalization.
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍

Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭药物 LCZ696 的一个组分。

名称和标识符

IUPAC Name calcium;4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoate
INCHI InChI=1S/2C24H29NO5.Ca/c2*1-3-30-24(29)17(2)15-21(25-22(26)13-14-23(27)28)16-18-9-11-20(12-10-18)19-7-5-4-6-8-19;/h2*4-12,17,21H,3,13-16H2,1-2H3,(H,25,26)(H,27,28);/q;;+2/p-2/t2*17-,21+;/m11./s1
InChi Key DDLCKLBRBPYKQS-OXXXZDCLSA-L
Canonical SMILES CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].CCOC(=O)C(C)CC(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].[Ca+2]
Isomeric SMILES CCOC(=O)[C@H](C)C[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].CCOC(=O)[C@H](C)C[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)[O-].[Ca+2]
PubChem CID 92045585
分子量 430.52

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 43.05, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 8.61, 最高浓度(mM): 20
敏感性 对湿度敏感

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