TRAM-34,K Ca 3.1通道阻滞剂, K Ca3.1 通道阻断剂

CAS: 289905-88-0 货号: T129575 分子式: C22H17ClN2 分子量: 344.84 EC号: 625-808-6 PubChem CID: 656734
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级别和纯度: Moligand™ ? Moligand™ —— 阿拉丁的配体和生物活性小分子系列。适用于需要明确小分子工具的受体、通路和结合研究。 ≥98%
别名
1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
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规格
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5mg
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。

概述

TRAM-34已被证明是人类T淋巴细胞中克隆和天然IK1通道的抑制剂。这些K+通道与细胞的过度增殖有关。抑制IK1通道已被证明可以根据TRAM-34的浓度调节细胞增殖。机制研究表明,TRAM-34可能导致细胞在G0/G1期停止生长。TRAM-34是一种选择性强的中间电导Ca2+激活K+通道(IKCa1,KCa3.1)抑制剂,Kd为20 nM,对其他离子通道的选择性为200至1500倍,并且不会阻断细胞色素P450。

TRAM-34 has been shown to be an inhibitor of cloned and native IK1 channels in human T lymphocytes. These K+ channels have been implicated in over-proliferation of cells. Inhibition of IK1 channels has been demonstrated to modulate cell proliferation depending on the concentration of TRAM-34. Mechanistic studies have shown that TRAM-34 may cause a halt in cell growth at the G0/G1 phase.TRAM-34 is a selective and potent inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1) with Kd of 20 nM, 200- to 1500-fold selective over other ion channels, and does not block cytochrome P450.

规格

别名
1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑
英文别名
NCGC00165909-03 | SureCN41130 | 1-[(2-chlorophenyl)-di(phenyl)methyl]pyrazole | HMS3748M21 | 1-((2-chlorophenyl)diphenylmethyl)-1H-pyrazole | Triarylmethane-34 | J-017347 | CHEBI:34990 | HB1058 | BCP01324 | HY-13519 | EX-A2316 | MFCD09842562 | s1160 | AC-
规格或纯度
Moligand™, ≥98%
英文名称
TRAM-34
生化机理
高效的选择性K Ca 3.1通道阻滞剂(IC 50 = 18 nM)。动脉粥样硬化和免疫抑制剂。在体外和体内具有活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
通道阻滞剂
作用机制
K Ca3.1 通道阻断剂
备注
如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
纯度
≥98%
名称和识别符
PubChem SID
EC号
625-808-6
分子类型
小分子
IUPAC Name
1-[(2-chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrazole
INCHI
1S/C22H17ClN2/c23-21-15-8-7-14-20(21)22(25-17-9-16-24-25,18-10-3-1-4-11-18)19-12-5-2-6-13-19/h1-17H
InChi Key
KBFUQFVFYYBHBT-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4
PubChem CID
分子量
344.84

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高级数据

系统学分类

分类树(Taxonomy Tree)

界(kingdom) 有机化合物
超类(Superclass) 苯类化合物
类(Class) 三苯化合物
亚类(Subclass) 暂无
中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) 暂无
直接上位类(Direct Parent) 三苯化合物
其他上位类(Alternative Parents) 氯苯类  芳基氯化物  吡唑类  杂芳族化合物  氮杂环化合物  有机光子化合物  有机氮化合物  有机氯化物  碳氢化合物衍生物  
分子骨架(Molecular Framework) 芳香族杂单环化合物
取代基(Substituents) 芳香族杂单环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 氯苯 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 吡唑 - 三苯基化合物
描述(Description) 该化合物属于有机化合物中的三苯基化合物类。这类芳香化合物含有三苯基结构单元。
外部描述符(External Descriptors) organochlorine compound
三维结构
交互式化学结构模型





关联靶点(人)
KCNN4 Tchem 中电导钙激活钾通道蛋白4(Intermediate conductance calcium-activated potassium channel protein 4) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNA3 Tclin 钾电压门控通道亚家族 A 成员 3(Potassium voltage-gated channel subfamily A member 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNA3 Tclin Voltage-gated potassium channel subunit Kv1.3 (1067 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNN4 Tchem Intermediate conductance calcium-activated potassium channel protein 4 (87 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HaCaT (4069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PBMC (10003 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RUNX1 Tbio Runt-related transcription factor 1/Core-binding factor subunit beta (7867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
关联靶点(其它种属)
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FTL Ferritin light chain (43324 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
Soluble in DMSO (10 mg/ml at 40°C), ethanol (6 mg/ml at 40°C), and DMF (>25 mg/ml), dichloromethane, ethyl acetate, and methanol. Insoluble in water.
分子量
344.800 g/mol
XLogP3
5.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
1
可旋转键计数Rotatable Bond Count
4
精确质量Exact Mass
344.108 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
344.108 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
17.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count
25
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
396.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H302: 吞食有害

H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P273: 避免释放到环境中。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽:如感觉不适,呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
D1524067 分析证书 T129575
此产品的引用文献
引用文献
1. Ping Sheng, Liang Zhang, Wenwei Xie, Yu He, Yanjiao Wu, Jinyu Huang, Dan Li, Jiafu Leng, Debing Xiang.  (2026)  Evaluation of TRAM@PPF Nanoparticles for Efficacy Against Pancreatic Cancer in Mice Model.  International Journal of Nanomedicine,  [PMID:41737033] [10.2147/IJN.S556959]
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