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托舍多特, 氨基肽酶抑制剂

氨肽酶抑制剂
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基本描述

别名 托舍多特
英文别名 CHR-2797(Tosedostat)|Tosedostat|BCP9000524|AC-375|BENZENEACETIC ACID, .ALPHA.-(((2R)-2-((1S)-1-HYDROXY-2-(HYDROXYAMINO)-2-OXOETHYL)-4- METHYL-1-OXOPENTY)LAMINO)-, CYCLOPENTYL ESTER, (.ALPHA.S)-|Tosedostat [USAN:INN]|(5S,8S)-8-({(1R)-1-[3,5-bis(trifluorome
规格或纯度 ≥95%
英文名称 Tosedostat (CHR2797)
生化机理 氨肽酶抑制剂(对于LAP,PuSA,氨基肽酶N,氨基肽酶B,PILSAP,LTA4水解酶和MetAP2,IC50值分别为100、150、220,> 1000,> 5000,> 10000和> 30000 nM)。在体内和体外有效抑制多种肿瘤细胞系中肿瘤细胞的增殖。还抑制中性溶酶(IC50 = 900 nM)。通过对周围神经系统的作用,在热板和甩尾试验中表现出抗伤害感受活性并增强吗啡的功效。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

产品介绍:

Tosedostat (CHR-2797) 是一种氨基肽酶 (aminopeptidase) 抑制剂。CHR-2797 对多种肿瘤细胞系均具有抗增殖作用。作用于LAP, PuSA和Aminopeptidase N时,IC50分别为100 nM, 150 nM 和220 nM,不能有效抑制PILSAP, MetAP-2, LTA4水解酶,和MetAP-2。


产品属性

ALogP 2.3

名称和标识符

IUPAC Name cyclopentyl (2S)-2-[[(2R)-2-[(1S)-1-hydroxy-2-(hydroxyamino)-2-oxoethyl]-4-methylpentanoyl]amino]-2-phenylacetate
INCHI InChI=1S/C21H30N2O6/c1-13(2)12-16(18(24)20(26)23-28)19(25)22-17(14-8-4-3-5-9-14)21(27)29-15-10-6-7-11-15/h3-5,8-9,13,15-18,24,28H,6-7,10-12H2,1-2H3,(H,22,25)(H,23,26)/t16-,17+,18+/m1/s1
InChi Key FWFGIHPGRQZWIW-SQNIBIBYSA-N
Canonical SMILES CC(C)CC(C(C(=O)NO)O)C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC2CCCC2
Isomeric SMILES CC(C)C[C@H]([C@@H](C(=O)NO)O)C(=O)N[C@@H](C1=CC=CC=C1)C(=O)OC2CCCC2
PubChem CID 15547703
分子量 406.47

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 40.65, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 20.32, 最高浓度(mM): 50

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