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Telotristat,色氨酸羟化酶抑制剂, 色氨酸 5-羟化酶抑制剂

规格或纯度: 97%
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T171759-100mg
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基本描述

英文别名 TELOTRISTAT ETHYL|1033805-22-9|LX1606|LX 1606|LX-1606|Xermelo|LX 1032|Telotristat ethyl [USAN]|(S)-Ethyl 2-amino-3-(4-(2-amino-6-((R)-1-(4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)-2,2,2-trifluoroethoxy)pyrimidin-4-yl)phenyl)propanoate|LX-1032|UNII-8G388
规格或纯度 97%
英文名称 Telotristat
储存温度 室温
运输条件 常规运输

产品属性

ALogP 5.1

名称和标识符

IUPAC Name ethyl (2S)-2-amino-3-[4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methylpyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]pyrimidin-4-yl]phenyl]propanoate
INCHI InChI=1S/C27H26ClF3N6O3/c1-3-39-25(38)20(32)12-16-4-6-17(7-5-16)21-14-23(35-26(33)34-21)40-24(27(29,30)31)19-9-8-18(28)13-22(19)37-11-10-15(2)36-37/h4-11,13-14,20,24H,3,12,32H2,1-2H3,(H2,33,34,35)/t20-,24+/m0/s1
InChi Key MDSQOJYHHZBZKA-GBXCKJPGSA-N
Canonical SMILES CCOC(=O)C(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)OC(C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N
Isomeric SMILES CCOC(=O)[C@H](CC1=CC=C(C=C1)C2=CC(=NC(=N2)N)O[C@H](C3=C(C=C(C=C3)Cl)N4C=CC(=N4)C)C(F)(F)F)N
PubChem CID 25181577
分子量 574.99

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参考文献

1. Kulke MH, Hörsch D, Caplin ME, Anthony LB, Bergsland E, Öberg K, Welin S, Warner RR, Lombard-Bohas C, Kunz PL et al..  (2017)  Telotristat Ethyl, a Tryptophan Hydroxylase Inhibitor for the Treatment of Carcinoid Syndrome..  J Clin Oncol,  35  (1):  (14-23).  [PMID:27918724]
2. Margolis KG, Stevanovic K, Li Z, Yang QM, Oravecz T, Zambrowicz B, Jhaver KG, Diacou A, Gershon MD.  (2014)  Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine..  Gut,  63  (6):  (928-37).  [PMID:23749550]
3. Lamarca A, Barriuso J, McNamara MG, Hubner RA, Valle JW.  (2016)  Telotristat ethyl: a new option for the management of carcinoid syndrome..  Expert Opin Pharmacother,  17  (18):  (2487-2498).  [PMID:27817224]
4. Kim JJ, Wang H, Terc JD, Zambrowicz B, Yang QM, Khan WI.  (2015)  Blocking peripheral serotonin synthesis by telotristat etiprate (LX1032/LX1606) reduces severity of both chemical- and infection-induced intestinal inflammation..  Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol,  309  (6):  (G455-65).  [PMID:26206858]