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| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
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Moligand™ 级 提供 ≥98% 纯度,适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
AG 1295 是一种选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。AG1295 能抑制 PDGFR 的自磷酸化,对 EGF 受体的自磷酸化无效。
Swiss/3T3细胞中血小板衍生生长因子(PDGF)受体激酶(IC50=500 nM)和PDGF依赖性DNA合成(IC50=2.5µM)的细胞渗透性、可逆性、ATP竞争性和选择性抑制剂。对EGF受体自身磷酸化没有影响,对EGF或胰岛素刺激的DNA合成只有微弱的影响。平滑肌细胞增殖的强效阻断剂。
选择性抑制Swiss 3T3细胞中血小板衍生生长因子(PDGF)受体激酶(IC50=500 nM)和PDGF依赖性DNA合成(IC50=2.5µM)。对表皮生长因子(EGF)受体自磷酸化没有影响,对EGF或胰岛素刺激的DNA合成只有微弱的影响。
AG 1295 is a selective platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) tyrosine-kinase inhibitor. AG1295 abolishes autophosphorylation of the PDGFR whereas not affects the autophosphorylation of the EGF receptor.
A cell-permeable, reversible, ATP-competitive, and selective inhibitor of platelet-derived growth factor (PDGF) receptor kinase (IC50 = 500 nM) and PDGF-dependent DNA synthesis (IC50 = 2.5 µM) in Swiss/3T3 cells. Has no effect on EGF receptor autophosphorylation and shows only a weak effect on EGF- or insulin-stimulated DNA synthesis. A potent blocker of smooth muscle cell proliferation.
Selectively inhibits platelet-derived growth factor (PDGF) receptor kinase (IC50 = 500 nM) and the PDGF-dependent DNA synthesis (IC50 = 2.5 µM) in Swiss 3T3 cells. Has no effect on epidermal growth factor (EGF) receptor autophosphorylation and shows only a weak effect on EGF- or insulin-stimulated DNA synthesis.
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类(Class) | 二氮杂萘 |
| 亚类(Subclass) | 苯二嗪类 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 喹喔啉类 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 吡嗪类 苯及其取代衍生物 杂芳族化合物 氮杂环化合物 有机光子化合物 有机氮化合物 碳氢化合物衍生物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 苯基化合物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 吡嗪 - 喹噁唑啉 |
| 描述(Description) | 该化合物属于喹喔啉类有机化合物。这类化合物含有喹喔啉结构单元,即由苯环与吡嗪环共轭形成的双环杂环。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
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